阿莫沙平

中文名称:

阿莫沙平

中文同义词:

氯哌氧卓;2-氯-11-(1-哌嗪基)二苯并[b,f][1,4]氧氮杂卓;氯哌氧草;氯氧平;阿莫沙平;阿莫沙平(氯氧平);阿莫沙平杂质;阿莫沙平AMOXAPINE

英文名称:

Amoxapine

英文同义词:

2-Chloro-11-(1-piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]oxazepine;amoxan;Amoxepine;Ascendin;Asendin;Asendis;CL 67772;CL-67.772

CAS号:

14028-44-5

分子式:

C17H16ClN3O

分子量:

313.78

EINECS号:

237-867-1

相关类别:

小分子抑制剂;化学试剂;神经系统用药;化合物;医用原料;化工原料;药物杂质及中间体;医药原料药;原料药;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Adrenoceptor;ASENDIN

Mol文件:

14028-44-5.mol

熔点 

175-1760C

沸点 

469.9±55.0 °C(Predicted)

密度 

1.2613 (rough estimate)

折射率 

1.5800 (estimate)

闪点 

9℃

储存条件 

Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature

溶解度 

methanol: soluble

酸度系数(pKa)

pKa 7.6 (Uncertain)

颜色

Crystals from benzene/pet ether

Merck 

14,576

CAS 数据库

14028-44-5(CAS DataBase Reference)

NIST化学物质信息

Amoxapine(14028-44-5)

药理作用

阿莫沙平为三环类抗抑郁药。与丙米嗪相比，具有相似的抗抑郁作用，但起效快，对心脏毒性低，抗胆碱作用与镇静作用弱。本品可通过抑制脑内突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取(对 5-羟色胺的再摄取影响小)，产生较强的抗抑郁与精神兴奋作用。

药代动力学

口服后吸收迅速且完全，1～2小时可达血药浓度峰值，在组织中浓度较血浆浓度高10倍。经肝脏代谢，代谢产物7-羟基阿莫沙平和8-羟基阿莫沙平仍具有抗抑郁活性。大部分由肾脏排出。适用于治疗各种类型的抑郁症，但对精神病性抑郁症疗效较差。

适应证

适用于治疗各型抑郁症，对其他抗抑郁药治疗无效的内源性抑郁症病人亦有效，但对精神病性抑郁症疗效差。

不良反应

1.常见的有消化道反应，如口干、便秘。 2.偶见眩晕、嗜睡、肌震颤。 3.长期大量应用时可见锥体外系症状。 4.罕见心率轻度升高、体位性低血压、舞蹈症、眼动危象。

药物相互作用

1.与抗组胺药合用，可加强抗胆碱能作用。 2.西咪替丁、氟西汀、帕罗西汀、奎尼丁、舍曲林可使本品代谢减慢，导致本品中毒。 3.与可乐定、利血平合用，可使后者的降压作用减弱。 4.与甲状腺激素合用，可增加心律失常危险性。 5.与奋乃静、氟奋乃静、氟哌噻吨、氟哌啶醇等药物合用时，可互相影响代谢，导致血药浓度升高，不良反应增加。 6.与西沙必利、莫西沙星等药合用，可因QT间期延长的相加效应而导致心脏中毒性损害。 7.与卡马西平合用，本品血药浓度降低，卡马西平血药浓度增加，毒性增加。 8.与双香豆素、华法林等抗凝药合用，后者代谢减少、吸收增加，出血危险性增加。 9.与沙美特罗合用时，可增加心血管兴奋性。 10.与雌激素或含雌激素的避孕药合用，可增加本品的不良反应。

用途 

抗忧郁药。

用途 

用作抗抑郁药

生产方法 

氯甲酸乙酯和邻-（对氯苯氧基）苯胺盐酸盐反应制取邻-（对氯苯氧基）苯氨基甲酸乙酯，再使其与N-乙酯基哌嗪反应，生成4-[[邻-（对氯苯氧基）苯基]氨基甲酰]-1-哌嗪羧酸乙酯，将此哌嗪羧酸酯和五氧化二磷、三氯氧磷一起加热回流，环合得到氯氧平。

类别

有毒物品

毒性分级

高毒

急性毒性

口服-大鼠LD50: 313 毫克/公斤;口服-小鼠LD50: 122 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃; 受热产生有毒氮氧化物和氯化物烟雾

储运特性

库房通风低温干燥

灭火剂

干粉、泡沫、砂土、二氧化碳

危险品标志 

Xn

危险类别码 

22

安全说明 

36

危险品运输编号 

3249

WGK Germany 

3

RTECS号

HQ4025500

HazardClass 

6.1(b)

PackingGroup 

III

海关编码 

2934990002

毒性

LD50 in mice (mg/kg): 122 i.p.; 112 orally (Howell, 1972)