中文名称:
N-[[(1,2,3,5,6,7-六氢-S-引达省-4-基)氨基]羰基]-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-呋喃磺酰胺单钠盐
中文同义词:
N-[[(1,2,3,5,6,7-六氢-S-引达省-4-基)氨基]羰基]-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-呋喃磺酰胺单钠盐;MCC950 SODIUM SALT (CP-456773);CP-456773 钠盐;MCC950钠盐
英文同义词:
MCC950 sodium (CP-456773 sodium;CP-456773 SODIUM; CRID3 SODIUM SALT; MCC-950 SODIUM; CP456773 SODIUM; CRID-3 SODIUM SALT;N-[[(1,2,3,5,6,7-Hexahydro-s-indacen-4-yl)amino]carbonyl]-4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-furansulfonamide sodium salt;MCC950 (CP-456773) sodium;CP-456773 sodium;MCC950 sodium;CP-456773 sodium salt;N-[[(1,2,3,5,6,7-Hexahydro-s-indacen-4-yl)amino]carbonyl]-4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-furansulfonamide monosodium salt
生物活性
MCC950 Sodium (CP-456773 Sodium, CRID3 sodium salt)是一种有效的、选择性NLRP3抑制剂,在骨髓来源的巨噬细胞中IC50为7.5 nM。对AIM2, NLRC4或NLRP1炎症体没有作用。
靶点
Target Value
NLRP3
(in BMDM (bone marrow derived macrophages)) 7.5nM
NLRP3
(in HMDM) 8.1 nM
NLRP3
(in BMDM (bone marrow derived macrophages))
7.5nM
体外研究
MCC950在骨髓来源的巨噬细胞和人类单核细胞衍生的巨噬细胞中,抑制经典和非经典NLRP3激活,IC50分别为7.5和8.1 nM。MCC950特异性抑制NLRP3的激活,不抑制AIM2, NLRC4或NLRP1这些炎症小体。
体内研究
MCC950减少白介素-1β(IL-1β)的产生、减轻实验性自身免疫性脑脊髓炎的严重性。在自身炎症性疾病Cryopyrin蛋白相关周期性综合征的小鼠模型中,MCC950能够挽救其新生时期的死亡。在间接体外实验中,在来源于韦二氏综合征患者的样品具有活性。