达洛鲁胺

中文名称:

达洛鲁胺

中文同义词:

N-[(1S)-2-[3-(3-氯-4-氰基苯基)-1H-吡唑-1-基]-1-甲基乙基]-5-(1-羟基乙基)-1H-吡唑-3-甲酰胺;达若鲁胺;达洛鲁胺;达罗鲁塔米德

英文名称:

ODM-201

英文同义词:

CS-1565;ODM-201(Darolutamide);N-{(2S)-1-[3-(3-chloro-4-cyanophenyl)-1H-pyrazol-1-yl]propan-2-yl}-5-[(1RS)-1-hydroxyethyl]-1H-pyrazole-3-carboxamide;0DM021;BAY-1841788;ODM-021;0DM021;ODM 021;ODM 021;ODM-021;ODM-201

CAS号:

1297538-32-9

分子式:

C19H19ClN6O2

分子量:

398.85

EINECS号:

829-313-8

相关类别:

抗癌类;API原料药-兽药原料药;医药原料药;API

Mol文件:

1297538-32-9.mol

沸点 

719.5±60.0 °C(Predicted)

密度 

1.41±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

11.10±0.10(Predicted)

生物活性

Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂，能够阻断AR核转运，其Ki为f 11 nM。Phase 3。

靶点

Target Value Androgen receptor 11 nM(Ki)

Target

Value

Androgen receptor

11 nM(Ki)

体外研究

在稳定表达全长hAR的AR-HEK293细胞中，ODM-201抑制人AR (hAR)，IC50为26 nM。ODM-201抑制VCaP细胞增殖，IC50为230 nM，而对测试的AR-阴性细胞系，DU-145前列腺癌细胞和H1581肺癌细胞的活性没有作用。

体内研究

在负荷VCaP异种移植物的小鼠中，ODM-201 (50 mg/kg, p.o.)显著抑制耐去势的前列腺肿瘤的生长。