CS-2412

中文名称:

CS-2412

中文同义词:

VEGFR2抑制剂(BFH772);BFH772游离态;化合物BFH772

英文名称:

BFH772

英文同义词:

BFH772;Bfh-722;CS-2412;BFH-772; BFH 772;1-Naphthalenecarboxamide, 6-[[6-(hydroxymethyl)-4-pyrimidinyl]oxy]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-

CAS号:

890128-81-1

分子式:

C23H16F3N3O3

分子量:

439.39

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂

Mol文件:

890128-81-1.mol

沸点 

541.2±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.432±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

12.65±0.70(Predicted)

CAS 数据库

890128-81-1

生物活性

BFH772是一种新型的、有效的、可口服的VEGFR2抑制剂，IC50为3 nM。

靶点

Target Value VEGFR2 (Cell-free assay) 3 nM

Target

Value

VEGFR2 (Cell-free assay)

3 nM

体外研究

BFH772有效地靶向VEGFR2，IC50为3 nM。而对FLK-1、FLT-1、FLT-4的有效性比对VEGFR2低500倍。除了VEGFR2，它还能靶向B-RAF, RET和TIE-2，尽管对它们的有效性比对VEGFR2低40倍以上。BFH772抑制配体所诱导的RET、PDGFR、KIT激酶的自磷酸化，IC50为30-160 nM。

体内研究

每天给以口服3 mg/kg的BFH772能有效地抑制黑色素瘤的生长（对原发性肿瘤来说，减少54-90%；对转移瘤来说，减少71-96%）。