CPDB1215

中文名称:

CPDB1215

中文同义词:

EZH2抑制剂(CPI-1205);LIRAMETOSTAT

英文名称:

CPI-1205

英文同义词:

CPI-1205;CPI-1205 (CPI 1205;CPDB1215;(R)-N-((4-Methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1-(1-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl)ethyl)-1H-indole-3-carboxamide;N-[(4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-2-methyl-1-[(1R)-1-[1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl]ethyl]indole-3-carboxamide;1H-Indole-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4-methoxy-6-methyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-2-methyl-1-[(1R)-1-[1-(2,2,2-trifluoroethyl)-4-piperidinyl]ethyl]-

CAS号:

1621862-70-1

分子式:

C27H33F3N4O3

分子量:

518.57

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;抑制剂

Mol文件:

1621862-70-1.mol

沸点 

692.5±55.0 °C(Predicted)

密度 

1.31±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

11.01±0.10(Predicted)

生物活性

Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂，对EZH2和EZH1的IC50分别为2 nM和52 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。

靶点

Target Value EZH2 (Cell-free assay) 2 nM EZH1 (Cell-free assay) 52 nM

Target

Value

EZH2 (Cell-free assay)

2 nM

EZH1 (Cell-free assay)

52 nM

体外研究

在多发性骨髓瘤和浆细胞瘤细胞模型中，EZH2抑制剂CPI-1205的处理能够导致细胞凋亡。

体内研究

在体内实验中，CPI-1205具有极好的口服生物利用度。在重复给药的过程中，动物对CPI-1205具有良好的耐受性，没有明显地体重减少。在大鼠和狗中，CPI-1205具有比较高的血液清除率（大鼠-3.19 L/h/kg、狗-1.41 L/h/kg）。在这两个物种中，都有比较好的口服利用度，分别为44.6%和46.2%。在毒性检测中，其耐受良好，在恢复期间，毒性作用是具有可逆性的。