2,3,4,5-Tetrahydro-7-hydroxy-1H-benzofuro[2,3-c]azepin-1-one

中文名称:

2,3,4,5-Tetrahydro-7-hydroxy-1H-benzofuro[2,3-c]azepin-1-one

中文同义词:

2,3,4,5-四氢-7-羟基-1H-苯并呋喃并[2,3-C]氮杂卓-1-酮;PKD1抑制剂(CID755673);鈦穄TETRADECA-1(9),2(7),3,5-TETRAEN-10-ONE

英文名称:

2,3,4,5-Tetrahydro-7-hydroxy-1H-benzofuro[2,3-c]azepin-1-one

英文同义词:

PKD Inhibitor, CID755673;2,3,4,5-Tetrahydro-7-hydroxy-1H-benzofuro[2,3-c]azepin-1-one;CID 755673;3-Hydroxy-5,6,7,8-tetrahydro-10-oxa-8-aza-benzo[a]azulen-9-one;CID 755673 2,3,4,5-Tetrahydro-7-hydroxy-1H-benzofuro[2,3-c]azepin-1-one;7-Hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzofuro[2,3-c]azepin-1-one;7-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-[1]benzofuro[2,3-c]azepin-1-one;PKD Inhibitor, CID755673 - CAS 521937-07-5 - Calbiochem

CAS号:

521937-07-5

分子式:

C12H11NO3

分子量:

217.22

EINECS号:

604-604-1

相关类别:

小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors;Aromatics, Heterocycles, Pharmaceuticals, Intermediates Fine Chemicals

Mol文件:

521937-07-5.mol

熔点 

244-247 °C(Solv: isopropanol (67-63-0); isopropanol (67-63-0))

沸点 

531.8±38.0 °C(Predicted)

密度 

1.341±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: ≥15mg/mL

酸度系数(pKa)

9.00±0.20(Predicted)

形态

powder

颜色

white to tan

生物活性

CID755673是一种具有细胞活性的泛PKD1/2/3抑制剂，IC50值分别为180 nM, 280nM,以及227 nM，选择性比其它CAMKs高大约200倍。

靶点

Target Value PKD1 () 180 nM PKD3 () 227 nM PKD2 () 280 nM

Target

Value

PKD1 ()

180 nM

PKD3 ()

227 nM

PKD2 ()

280 nM

体外研究

在LNCaP前列腺癌细胞中，CID755673直接抑制PKD1活性。在HeLa细胞中，CID755673显著阻断PMA诱导的HDAC5核输出，并阻断PKD介导的蛋白质转运。在前列腺癌细胞中，CID755673有效阻断细胞迁移和侵入，并对肿瘤细胞增殖和细胞周期分布表现出抑制活性。此外，CID755673改变原代人NK细胞效应子功能。

体内研究

在大鼠急性胰腺炎模型中，CID755673，通过抑制PKD/ PKD1，显著改善坏死和胰腺炎的严重程度。

危险品标志 

Xn

危险类别码 

22-36

安全说明 

26

WGK Germany 

3