N/A

中文名称:

N/A

中文同义词:

EZH2抑制剂(CPI-169);1-(1-(1-(乙基磺酰基)哌啶-4-基)乙基)-N-((4-甲氧基-6-甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-2-甲基-1H-吲哚-3-甲酰胺;R构型;EZH2抑制剂(CPI-169 RACEMATE)

英文名称:

CPI-169

英文同义词:

CPI-169;CPI-169 racemate;1-(1-(1-(Ethylsulfonyl)piperidin-4-yl)ethyl)-N-((4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1H-indole-3-carboxamide;1H-Indole-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4-methoxy-6-methyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-1-[1-[1-(ethylsulfonyl)-4-piperidinyl]ethyl]-2-methyl-;CPI169;CPI 169;CPI-169;CPI 169;CPI169

CAS号:

1450655-76-1

分子式:

C27H36N4O5S

分子量:

528.66

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;抑制剂

Mol文件:

1450655-76-1.mol

密度 

1.31±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

11.01±0.10(Predicted)

生物活性

CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂，作用于EZH2 WT，EZH2 Y641N，和EZH1的IC50分别为0.24 nM，0.51 nM，和6.1 nM。

靶点

Target Value EZH2 WT () 0.24 nM EZH2 Y641N () 0.51 nM EZH1 () 6.1 nM

Target

Value

EZH2 WT ()

0.24 nM

EZH2 Y641N ()

0.51 nM

EZH1 ()

6.1 nM

体外研究

在KARPAS-422细胞中，CPI-169对细胞活性表现出剂量依赖性抑制作用，与ABT-199联合使用时产生协调的抗增殖活性。对25个NHL细胞系的其中16个，CPI-169也会抑制细胞生长，GI50 <5 μM。

体内研究

在负荷KARPAS-422异种移植物的小鼠中，CPI-169 (200 mg/kg, s.c.)有效抑制H3K27me3水平，并导致淋巴肿瘤退化，而不影响体重或引起任何明显的副作用。