替度鲁肽

中文名称:

替度鲁肽

中文同义词:

替度鲁肽;替度鲁肽|醋酸替度鲁肽;TEDUGLUTIDE 替度鲁肽

英文名称:

ALX 0600

英文同义词:

ALX 0600;Gattex;Glucagon-like peptide II [2-glycine] (human);Teduglutide;ALX 0600 USP/EP/BP

CAS号:

197922-42-2

分子式:

C164H252N44O55S

分子量:

3752.08248

EINECS号:

相关类别:

多肽;现货;肠胃泌尿生殖系统类;药物多肽

Mol文件:

197922-42-2.mol

作用

替度鲁肽，英文名为Teduglutide，一种胰高血糖素样肽2（GLP-2）类似物，一种天然生成的激素，可减少胃排空和分泌，并调节小肠内膜细胞的生长、增殖和修复。该药增加了这些细胞的数量，后者可增加小肠吸收、减少腹泻。

制备

五元环结构的形成与Asp或Asn的右侧氨基酸有重大关系，而Gly由于侧链没有保护基团且空间位阻小，当Gly先于Asp偶联时最易成环的结构。因此采用顺序偶联的方式必然会使替度鲁肽的N端第3～第4个氨基酸在合成的过程中生成五元环，从而造成纯度的降低。因此，为了解决Asp-Gly片段产生降解的问题，采用片段偶联的方式先合成具有SEQ ID NO:2所示结构的全保护片段，该全保护片段即为替度鲁肽的N端第1～第4个氨基酸，其中包括Asp-Gly结构，然后对该全保护片段进行纯化，并采用纯化后的全保护片段与具有SEQ ID NO:12所示结构的片段肽树脂进行固相偶联，最终裂解得到替度鲁肽。