阿托西班

中文名称:

阿托西班

中文同义词:

阿托西班;阿托西班杂质;阿托西班杂质 1;醋酸阿托西班 90779-69-4;醋酸阿托西班 ATOSIBANACETATE;阿托西班,醋酸阿托西班;醋酸阿托西班原料;阿托西班-多肽原料委托生产

英文名称:

Atosiban

英文同义词:

RW-22164;RW-22164;RWJ-22164;Atosiban Impurtiy;atosiban price;1-deamino-2d-tyr-(oet)-4-thr-8-orn-oxytocin;oxytocin,1-(3-mercaptopropanoicacid)-2-(o-ethyl-d-tyrosine)-4-l-threonine-8-l;rwj22164;ATOSIBAN ACETATE

CAS号:

90779-69-4

分子式:

C43H67N11O12S2

分子量:

994.19

EINECS号:

806-815-5

相关类别:

多肽;中间体;湖北厂家;阿托西班;康宝泰;生物制药;生化试剂;多肽原料药;多肽中间体;医药原料药;医用原料;Peptide;hormones;原料药;医药原料;肠胃泌尿生殖系统类;药物多肽

Mol文件:

90779-69-4.mol

沸点 

1469.0±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.254±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

−20°C

溶解度 

H2O: ≤100 mg/mL

形态

solid

酸度系数(pKa)

12.81±0.70(Predicted)

CAS 数据库

90779-69-4(CAS DataBase Reference)

概述

醋酸阿托西班是由9个氨基酸组成的二硫键型的环状多肽，是1，2，4和8位修饰的缩宫素分子，肽的N端为3-巯基丙酸(巯基与[Cys]6的巯基形成二硫键)，C端为酰胺的形式，N端第二氨基酸是乙基化修饰的[D-Tyr(Et)]2，醋酸阿托西班在药品中以醋酸盐的形式存在，通用名为醋酸阿托西班。

用途

阿托西班是一种缩宫素与加压素V1A联合受体拮抗剂，缩宫素受体与加压素V1A受体的结构相似。当缩宫素受体被阻断时，缩宫素仍然可通过V1A受体发挥作用，所以需同时阻断以上两种受体作用途径，单一拮抗一种受体能有效抑制子宫收缩。这也是β受体激动剂、钙离子通道阻滞剂和前列腺素合成酶抑制剂不能有效抑制子宫收缩的主要原因之一。

作用

阿托西班作为缩宫素与加压素V1A联合受体拮抗剂，其化学结构和二者相似，且与受体有高度亲和性，竞争性结合缩宫素和加压素V1A受体，从而阻断缩宫素和加压素的作用途径，减少子宫收缩。

生物活性

Atosiban (RW22164; RWJ22164) 是一种九肽，竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂，也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban 是一种主要的宫缩抑制剂，可用于自发早产的研究。

体外研究

Atosiban inhibits the oxytocin-mediated release of IP3 from the myometrial cell membrane. There is reduced release of intracellular, stored calcium from the sacroplasmic reticulum of myometrial cells, and reduced influx of Ca 2+ from the extracellular space through voltage gated channels. In addition, Atosiban suppresses oxytocin-mediated release of PGE and PGF from the decidua.

体内研究

The posterior pituitary hormones, oxytocin and arginine vasopressin, differ in structure by only two amino acids, and Atosiban influences physiological effects of arginine vasopressin on the feto-maternal cardiovascular and renal systems. In late-gestation sheep, the administration of Atosiban for 1 hour fails to induce fetomaternal cardiovascular changes. Atosiban blocks the activation of oxytocin-receptor-expressing neurons in the parabrachial nucleus of mice.

化学性质 

白色结晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于合成。

用途 

子宫内及蜕膜、胎膜上环状肽催产素受体竞争性拮抗剂。

WGK Germany 

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RTECS号

RS7590000