N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺

中文名称:

N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺

中文同义词:

N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-胍基丁基酰胺;E-64, 蛋白酶抑制剂,98%;E-64, 蛋白酶抑制剂,98%;N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺 (E-64);N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺/E-64蛋白酶抑制剂;N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺;E-64蛋白酶抑制剂;反-环氧丁二酰基-L-亮氨酰胺基(4-胍基)丁烷

英文名称:

(L-3-TRANS-CARBOXYOXIRANE-2-CARBONYL)-L-LEUCYLAGMATINE HEMIHYDRATE

英文同义词:

(2S,3S)-3-(((S)-1-((4-Guanidinobutyl)amino)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)carbamoyl)oxirane-2-carboxylic acid;(2S,3S)-3-(((S)-1-((4-Guanidinobutyl)amino)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)carbamoyl)oxirane-2-carb;oxiranecarboxylicacid,3-(((1-(((4-((aminoiminomethyl)amino)butyl)amino)carbon;proteinaseinhibitore64;thiolproteaseinhibitor;TRANS-EPOXYSUCCINYL-L-LEUCYLAMIDO-*(4-GU ANIDINO)BUT;(2S, 3S)-TRANS-EPOXY SUCCINYL-L-LEUCYLAMIDO-(4-GUANIDINO) BUTANE;L-TRANS-3-CARBOXYOXIRAN-2-CARBONYL-L-LEUCYLAGMATINE

CAS号:

66701-25-5

分子式:

C15H27N5O5

分子量:

357.41

EINECS号:

613-978-4

相关类别:

生物缓冲液;细胞裂解蛋白酶抑制剂;生化试剂-酶类;细胞生物学-蛋白提取/检测;蛋白质组学;小分子抑制剂，天然产物;酶类;生化试剂;抑制剂;Pepetides;ProteaseInhibitors;peptides;inhibitor;Inhibitors;生化试剂-酶和辅酶;生物

Mol文件:

66701-25-5.mol

密度 

1.44±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

H2O: 20 mg/mL, clear, colorless

酸度系数(pKa)

3.16±0.40(Predicted)

形态

White solid

水溶解性 

Soluble in DMSO (25mg/ml), or water (20mg/ml)

敏感性 

Light Sensitive

BRN 

1405664

InChIKey

LTLYEAJONXGNFG-DCAQKATOSA-N

CAS 数据库

66701-25-5(CAS DataBase Reference)

生物活性

E-64是一种非可逆的、选择性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，同样也抑制木瓜蛋白酶、钙蛋白酶和cathepsins B、H，但不抑制丝氨酸蛋白酶或天冬氨酸蛋白酶。抑制木瓜蛋白酶的IC50为9nM。E-64 可在丝虫的寄生虫中诱导氧化应激和凋亡。

靶点

Target Value Cysteine protease (Cell-free assay) 9 nM

Target

Value

Cysteine protease (Cell-free assay)

9 nM

体外研究

E-64迅速抑制半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶B，H ，L 和木瓜蛋白酶，而对丝氨酸蛋白酶或金属蛋白酶没有作用。 E-64，半胱氨酸蛋白酶的特异性抑制剂，有效阻断体外卵巢癌细胞侵袭。此外，E-64也表现出对贾第鞭毛虫脱囊的体外抗寄生虫活性。 E-64改善体细胞核移植胚胎的胚胎植入前发展，这表现出E-64的另一个重要影响。

体内研究

E-64引起M5076肿瘤小鼠的自发性转移数量显著减少，而对实验性转移的形成没有作用。 E-64也表现出对感染贾第鞭毛虫脱囊小鼠的抗寄生虫活性。

用途 

E-64是一种亲和纯化半胱氨酸蛋白酶的有效配体。当耦合到硫基化的亲和基质时，结合不再是不可逆的，但保留特异性

安全说明 

22-24/25

WGK Germany 

3

RTECS号

RR0390000

F 

10

海关编码 

29252900