塞尔帕替尼

中文名称:

塞尔帕替尼

中文同义词:

塞尔帕替尼;RET-IN-1;LOXO-292;赛尔帕替尼

英文名称:

LOXO-292

英文同义词:

RET-IN-1;Pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile, 4-[5-[6-[(6-methoxy-3-pyridinyl)methyl]-3,6-diazabicyclo[3.1.1]hept-3-yl]-2-pyrazinyl]-6-[(2R)-2-morpholinylmethoxy]-;LOX0292

CAS号:

2222755-14-6

分子式:

C29H31N9O3

分子量:

553.61

EINECS号:

相关类别:

生物活性分子-API;化工;小分子抑制剂;原料药;优势产品;成熟工艺;原料;医药原料;目的化合物

Mol文件:

2222755-14-6.mol

密度 

1.49±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

8.23±0.40(Predicted)

简介

近日，美国食品和药物管理局(FDA)受理塞尔帕替尼(LOXO-292)的新药申请(NDA)并授予了优先审查，该靶向药是一种口服RET激酶抑制剂，用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者、RET融合阳性甲状腺癌患者。

用途

塞尔帕替尼(LOXO-292)是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。