头孢洛林母核(二盐酸化物)

中文名称:

头孢洛林母核(二盐酸化物)

中文同义词:

头孢洛林母核(二盐酸化物);头孢洛林母核(二盐酸化物),头孢洛林酯母核;头孢洛林酯姆核;7Β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸﹒二盐酸盐;氯化4-[2-[[(6R,7R)-7-氨基-2-羧基-8-氧代-5-硫-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]硫基]-4-噻唑基]-1-甲基吡啶单盐酸盐;7Β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶F)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸Q二盐酸化物;7Β-氨基-3-4-(1-甲基-4-吡啶基)-2-噻唑硫基-3-头孢烯-4-羧酸﹒二盐酸化物(母核);7Β-氨基-3-[4-吡啶基-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸﹒二盐酸化物(母核)

英文名称:

7 β - aMino - 3 - [4 - pyridyl - 2 - thiazole sulfur radical ] - 3 - cepheM - 4 - carboxylic acid ·2HCl

英文同义词:

7 β - aMino - 3 - [4 - pyridyl - 2 - thiazole sulfur radical ] - 3 - cepheM - 4 - carboxylic acid ·2HCl;4-[2-[[(6R,7R)-7-Amino-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]thio]-4-thiazolyl]-1-methyl-pyridinium chloride monohydrochloride;7 β - aMino - 3 - [4 - pyridyl - 2 - thiazole sulfur radical ] - 3 - cepheM;Pyridinium,4-[2-[[(6R,7R)-7-amino-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1- azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]thio]-4-thiazolyl]-1-methyl- ,chloride, hydrochloride (1:1:1);Ceftaroline mainchain;Ceftaroline mother core (dihydrochloride);7R)-7-Amino-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]thio]-4-thiazolyl]-1-methyl-pyridinium chloride monohydrochloride;4-(2-(((6R,7R)-7-Amino-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl)thio)thiazol-4-yl)-1-methylpyridin-1-ium chloride hydrochloride

CAS号:

400827-64-7

分子式:

C16H16Cl2N4O3S3

分子量:

479.42424

EINECS号:

1312995-182-4

相关类别:

头孢他洛林中间体;中间体原料;原料

Mol文件:

400827-64-7.mol

储存条件 

Inert atmosphere,Room Temperature

头孢洛林母核

头孢洛林母核是合成头孢洛林酯的主要原料，头孢洛林酯的抗菌机制是与青霉素结合蛋白结合，进而起到杀菌作用。对革兰阳性厌氧菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、革兰阴性厌氧菌、MRSA等耐药革兰阳性菌的抗菌活性较强，对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、耐青霉素肺炎球菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌也具有抑制作用。 头孢他洛林酯由日本武田制药公司开发,美国Forest Laboratories获得市场授权。和其它头孢菌素类抗生素一样，头孢洛林的化学结构中，一个双环与4个β-内酰胺环结合组成一个头孢烯环。头孢洛林对MRSA的活性正是由于其1,3-硫氮杂茂环。 头孢洛林是最新一代的头孢菌素，临床III期实验显示其对于MRSA具有强大的抗菌活性，对照实验显示在对于MRSA的治疗中，头孢洛林与万古霉素和氨曲南合用的治疗效果没有显著的差异。在对于小区获得性肺炎的治疗中，头孢洛林也与头孢曲松的治疗效果相当，也没有显示更多的副作用。 2010年10月，美国FDA批准了日本武田制药研制的新型头孢类注射用抗生素—头孢洛林酯注射剂（Teflaro）上市，用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎（CABP）和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI），包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）。

抗菌活性

头孢洛林酯的抗菌谱很广，根据国内外专家学者的研究成果，头孢洛林酯对以下几种细菌的抗菌活性较强：革兰阳性厌氧菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、革兰阴性厌氧菌、MR—SA等耐药革兰阳性菌等。此外，头孢洛林酯对下列几种细菌也具有抑制作用：大肠杆菌、流感嗜血杆菌、耐青霉素肺炎球菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯茵。值得注意的是，头孢洛林酯对个别细菌的敏感度较低，例如不动杆菌、铜绿假单胞菌、产碱杆菌等。

药代动力学特征

头孢洛林酯是第5代头孢菌素类抗生素药物，其药代动力学特征呈线性，用药剂量与曲线下面积、最大血浆浓度具有线性相关，在静脉滴注头孢洛林酯600mg／12h的条件下，用药后0．9h左右可达峰浓度，曲线下面积为56．3ug／h／mL，最大血浆浓度为21．3ug／mL，半衰期在2．6h左右。头孢洛林酯代谢物的排泄主要通过肾脏来完成，另有少数代谢物通过粪便排出体外，不会在人体中积蓄。国内有关研究结果显示，健康男性在使用50mg、250mg、750mg头孢洛林酯的情况下，其曲线下面积分别为3．9ug／h／mL、22．9ug／h／mL、56．9ug／h／mL，其最大血浆浓度为1．5ug／mL、9．9．ug／~L、23．0ug／mE。国外专家学者指出，肌肉注射头孢洛林酯与静脉滴注头孢洛林酯的曲线下面积基本一致，生物利用度没有差别。