ZT-12-037-01

中文名称:

ZT-12-037-01

中文同义词:

英文名称:

ZT-12-037-01

英文同义词:

ZT-12-037-01;2,4-Quinazolinediamine, N2-cyclopropyl-6,7-dimethoxy-N4-[1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]-

CAS号:

2328073-61-4

分子式:

C21H31N5O2

分子量:

385.5

EINECS号:

相关类别:

抑制剂;小分子抑制剂

Mol文件:

2328073-61-4.mol

储存条件 

Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

生物活性

ZT-12-037-01是ATP竞争性STK19抑制剂，对STK19 (WT)和STK19 (D89N)的IC50值分别为23.96 nM和27.94 nM。浓度为1 μM时，在包含468种激酶的激酶库中具有高选择性。

靶点

Target Value STK19 (Cell-free assay) 23.96 nM STK19 (D89N) (Cell-free assay) 27.94 nM

Target

Value

STK19 (Cell-free assay)

23.96 nM

STK19 (D89N) (Cell-free assay)

27.94 nM

体外研究

ZT-12-037-01的处理可有效地抑制NRAS磷酸化。ZT-12-037-01是ATP竞争性抑制剂，可有效地抑制突变NRAS-STK19驱动的黑素细胞集落形成、增殖和肿瘤形成。ZT-12-037-01的促凋亡活性在表达致癌性NRAS的细胞中显著增强。

体内研究

ZT-12-037-01是高效的STK19抑制剂，体内毒性低。在SK-MEL-2移植瘤模型（携有NRAS。