鲁索利替尼磷酸盐

中文名称:

鲁索利替尼磷酸盐

中文同义词:

卢索替尼磷酸盐;(3R)-3 -环戊基-3-4-[(7H吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑基]丙腈磷酸;磷酸鲁索利替尼;磷酸卢索替尼;鲁索替尼磷酸盐;(BETAR)-BETA-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸盐(鲁索利替尼);(BETAR)-BETA-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸盐(鲁索利替尼磷酸盐);鲁索利替尼磷酸盐

英文名称:

Ruxolitinib phosphate

英文同义词:

(betaR)-beta-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile phosphate;INCB 018424;Ruxolitinib, Phosphate Salt;Ruxolitinib, Phosphate;(βR)-β-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile Phosphate;INCB018424;INCB-018424;INCB 018424;(3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanenitrile phosphoric acid;Ruxolitinib (INCB-18424) phosphate

CAS号:

1092939-17-7

分子式:

C17H21N6O4P

分子量:

404.37

EINECS号:

相关类别:

抗肿瘤药物;小分子抑制剂;医药原料药;医药原料;小分子抑制剂，天然产物;其它中间体;化工原料;Intracellular signaling.;Inhibitors;Antineoplastic

Mol文件:

1092939-17-7.mol

简介

Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂， IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM，比JAK3选择性高130倍。

体外研究

Ruxolitinib（INCB018424）有效且选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和增殖。 Ruxolitinib抑制HEL细胞的生长，EC50为186 nM。 Ruxolitinib显着增加Ba / F3-EpoR-JAK2V617F细胞系统的凋亡，并抑制原发性MPN患者样本中的造血祖细胞增殖。

体内研究

Ruxolitinib（180 mg / kg，po）可降低接种JAK2V617F表达细胞的小鼠的肿瘤负荷，而不会引起贫血或淋巴细胞减少。

生物活性

Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424)是Ruxolitinib的磷酸盐形式。Ruxolitinib 是第一个应用于临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1，JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。

靶点

Target Value JAK2 (Cell-free assay) 2.8 nM JAK1 (Cell-free assay) 3.3 nM

Target

Value

JAK2 (Cell-free assay)

2.8 nM

JAK1 (Cell-free assay)

3.3 nM

用途 

一种有效的JAK1/2抑制剂,IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM，比JAK3选择性高130倍。 Ruxolitinib is an orally bioavailable Janus-associated kinase (JAK) inhibitor with potential antineoplastic and immunomodulating activities. Ruxolitinib specifically binds to and inhibits protein tyrosine kinases JAK 1 and 2, which may lead to a reduction in inflammation and an inhibition of cellular proliferation. The JAK-STAT (signal transducer and activator of transcription) pathway plays a key role in the signaling of many cytokines and growth factors and is involved in cellular proliferation, growth, hematopoiesis, and the immune response; JAK kinases may be upregulated in inflammatory diseases, myeloproliferative disorders, and various malignancies.

海关编码 

29331990