CS-2340

中文名称:

CS-2340

中文同义词:

PI3KΔ抑制剂(GSK2269557 FREE BASE)

英文名称:

6-(1H-indol-4-yl)-4-(5-((4-isopropylpiperazin-1-yl)methyl)oxazol-2-yl)-1H-indazole

英文同义词:

6-(1H-indol-4-yl)-4-(5-((4-isopropylpiperazin-1-yl)methyl)oxazol-2-yl)-1H-indazole;GSK2269557 (free base);1H-Indazole, 6-(1H-indol-4-yl)-4-[5-[[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]methyl]-2-oxazolyl]-;PI3Kδ inhibitor GS2269557;CS-2340;gsk2269557(Nemiralisib);Nemiralisib(GSK2269557);Nemiralisib (GSK2269557 free base)

CAS号:

1254036-71-9

分子式:

C26H28N6O

分子量:

440.54

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;抑制剂

Mol文件:

1254036-71-9.mol

沸点 

706.2±70.0 °C(Predicted)

密度 

1.281±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

12.90±0.40(Predicted)

生物活性

Nemiralisib，又名GSK-2269557，是有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂（pKi=9.9）。

靶点

Target Value PI3Kδ (Cell-free assay) 9.9(pKi)

Target

Value

PI3Kδ (Cell-free assay)

9.9(pKi)

体内研究

GSK-2269557具有比较低的口服生物利用度（F=2%），在体内的清除率是28 mL/min/kg，但高容积分布，为6.3 L/kg. 0.3-1 μMGSK-2269557诱导浓度依赖性的QT间期和T p-e 延长，1μM GSK-2269557导致ORS波的延长，期间没有观察到尖端扭转心律失常。在brown Norway大鼠的急性OVA疾病模型中，Th2驱动肺部炎症，GSK-2269557能够保护肺部免受嗜酸性粒细胞招募（ED50=67 μg/kg），并浓度依赖性地减少所有白细胞亚种群的招募以及IL-13。