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中文名称:

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中文同义词:

化合物AZD4573

英文名称:

AZD4573

英文同义词:

AZD4573;(1S,3R)-3-acetamido-N-[5-chloro-4-(5,5-dimethyl-4,6-dihydropyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)pyridin-2-yl]cyclohexane-1-carboxamide;AZD-4573;AZD4573;AZD 4573;(1S,3R)-N-(5-chloro-4-{5,5-dimethyl-4H,5H,6H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl}pyridin-2-yl)-3-acetamidocyclohexane-1-carboxamide;Cyclohexanecarboxamide, 3-(acetylamino)-N-[5-chloro-4-(5,6-dihydro-5,5-dimethyl-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)-2-pyridinyl]-, (1S,3R)-;(1S,3R)-3-acetamido-N-(5-chloro-4-(5,5-dimethyl-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)pyridin-2-yl)cyclohexane-1-carboxamide

CAS号:

2057509-72-3

分子式:

C22H28ClN5O2

分子量:

429.94

EINECS号:

相关类别:

非核苷类抗病毒药物

Mol文件:

2057509-72-3.mol

沸点 

692.8±55.0 °C(Predicted)

密度 

1.39±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

12.28±0.40(Predicted)

生物活性

AZD4573是有效的CDK9抑制剂（IC50<0.004 μM），具有高选择性。

靶点

Target Value CDK9 () <0.004 μM

Target

Value

CDK9 ()

<0.004 μM

体外研究

在细胞中，AZD4573的短期处理可导致胞内pSer2-RNAPII的减少（与浓度和时间相关），在大多数血液癌细胞系中激活caspase3和细胞凋亡。在多种人类血液癌细胞中，AZD4573诱导caspase快速激活（6 h）并丧失生存活力（24 h），而对实体瘤影响甚微。

体内研究

在多种动物模型中，AZD4573具有较短的半衰期，在大鼠、狗和猴体内，半衰期小于1 h。通过静脉注射途径给药，AZD4573具有良好的溶解性。