达帕菲尼甲磺酸盐

中文名称:

达帕菲尼甲磺酸盐

中文同义词:

达拉菲尼盐;达拉芬尼甲磺酸盐;达拉非尼甲磺酸盐;达拉菲尼甲磺酸盐;达帕非尼甲磺酸盐;甲磺酸达拉菲尼;达帕菲尼甲磺酸盐;BRAF抑制剂(DABRAFENIB MESYLATE)

英文名称:

Dabrafenib Mesylate(GSK-2118436B)

英文同义词:

Dabrafenib Mesylate (GSK-2118436);Dabrafenib Mesylate(GSK-2118436B);Dabrafenib Mesylate;GSK 2118436 Mesylate;GSK 2118436B;GSK2118436 Mesylate;GSK-2118436 Mesylate;Dabrafenib Mesylate (API)

CAS号:

1195768-06-9

分子式:

C24H24F3N5O5S3

分子量:

615.6680696

EINECS号:

689-167-4

相关类别:

医药 抑制剂;医用原料;原料药;细胞生物学试剂;医药原料;原料药中间体;医药原料;Raf B protein kinase inhibitor;API;原料药;抗肿瘤类;达拉非尼

Mol文件:

1195768-06-9.mol

形态

White solid.

简介

达拉菲尼（Dabrafenib）是由美国葛兰素史克（GSK）研发的一种治疗转移性黑色素瘤药物，属BRAF抑制剂类癌症药物，以甲磺酸盐的形式供药用，曾用名GSK2118436，商品名Tafinlar。2013年5月29日，美国食品与药品管理局FDA同时批准了葛兰素史克公司旗下的两款药物Tafinlar（达帕菲尼，dabrafenib）与Mekinist（曲美替尼，trametinib）的上市申请。 Tafinlar获准用于治疗携带有BRAFV600E突变的不可切除性黑色素瘤（不能通过外科手术而切除的肿瘤）与转移性黑色素瘤（已经扩散到机体内其他器官的肿瘤），而不能用于治疗野生型BRAF黑色素瘤。Mekinist用于治疗携带有BRAFV600E或V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤，Mekinist不得用于治疗先前使用过BRAF抑制剂类药物的黑色素瘤患者。

用途

达帕菲尼甲磺酸盐是一种突变的BRAF激酶抑制剂，在具有BRAF（V600）突变的转移性黑色素瘤患者的1期和2期临床试验中具有可控的安全性，具有可控的安全性。

靶点

Target Value B-Raf (V600E) (Cell-free assay) 0.7 nM B-Raf (Cell-free assay) 5.2 nM C-Raf (Cell-free assay) 6.3 nM

Target

Value

B-Raf (V600E) (Cell-free assay)

0.7 nM

B-Raf (Cell-free assay)

5.2 nM

C-Raf (Cell-free assay)

6.3 nM