BMS-986205

中文名称:

BMS-986205

中文同义词:

BMS-986205游离态;化合物LINRODOSTAT;(R)-N-(4-氯苯基)-2-[顺式-4-(6-氟-4-喹啉基)环己基]丙酰胺

英文名称:

BMS-986205

英文同义词:

BMS-986205;Linrodostat;LINRODOSTAT;BMS 986205;BMS986205;BMS 986205;BMS986205;BMS-986205(Linrodostat);CS-2743;(2R)-N-(4-chlorophenyl)-2-[4-(6-fluoroquinolin-4-yl)cyclohexyl]propanamid;Cyclohexaneacetamide, N-(4-chlorophenyl)-4-(6-fluoro-4-quinolinyl)-α-methyl-, cis-(αR)-

CAS号:

1923833-60-6

分子式:

C24H24ClFN2O

分子量:

410.91

EINECS号:

相关类别:

药物活性分子;精细化工产品;API

Mol文件:

1923833-60-6.mol

沸点 

606.8±45.0 °C(Predicted)

密度 

1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

13.80±0.70(Predicted)

生物活性

Linrodostat (BMS-986205, ONO-7701)是IDO1的不可逆型抑制剂，IC50为1.7 nM。它能抑制犬尿氨酸的生成，在人源Hela细胞、表达人源IDO-1的HEK293细胞和表达TDO的HEK293细胞中，IC50分别为1.7、1.1和>2000 nM。

靶点

Target Value IDO1 (Cell-free assay) 1.7 nM

Target

Value

IDO1 (Cell-free assay)

1.7 nM

体外研究

在IDO1-HEK293细胞中，BMS-986205有效地抑制犬尿素的生成，IC50为1.1 nM。在TDO-HEK293细胞中无此效果。