YF-2 HYDROCHLORIDE

中文名称:

YF-2 HYDROCHLORIDE

中文同义词:

英文名称:

YF-2

英文同义词:

YF-2;N-[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-[2-(dimethylamino)ethoxy]-6-ethoxybenzamide:hydrochloride;YF-2 hydrochloride

CAS号:

1312005-62-1

分子式:

分子量:

0

EINECS号:

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生物活性

YF-2 hydrochloride 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂，能够在海马区乙酰化 H3，对 CBP，PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM，29.04 μM 和 49.31 μM，对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。

靶点

CBP 2.75 μM (EC 50 ) PCAF 29.04 μM (EC 50 ) GCN5 49.31 μM (EC 50 )

CBP 2.75 μM (EC 50 )

PCAF 29.04 μM (EC 50 )

体外研究

YF-2 (0.03, 0.1, 0.25, 0.5, 1, 2.5, 5, 15, 40 and 80 μM, 72 hours) inhibits the preliferation of U251, CCRF-CEM, Hs578T, NCI-ADR-RES cells.

体内研究

YF-2 (20 mg/kg, 2 hours befor electric shock or 5 mg/kg, 30 min before the electric shock, i.p.) rescues the defect in contextual memory in mice, and shows no effect on contextual memory alone at 20 mg/kg in mice.