色酚AS-E磷酸盐

中文名称:

色酚AS-E磷酸盐

中文同义词:

色酚AS-E磷酸盐;KG-501 磷酸萘酚AS-E;萘酚AS-E磷酸酯

英文名称:

NAPHTHOL AS-E PHOSPHATE

英文同义词:

NAPHTHOL AS-E PHOSPHATE;N-(4-chlorophenyl)-3-(phosphonooxy)naphthalene-2-carboxamide;NAPHTHOL AS-E-PHOSPHATE, FOR HISTOLOGY;NAPHTHOL AS-E PHOSPHATE NAPHTHOL FREE;N-(4-Chlorophenyl)-3-phosphonooxy-2-naphthalenecarboxamide;[3-[(4-chlorophenyl)carbamoyl]-2-naphthyl] dihydrogen phosphate;kg-501;N-(4-CHLOROPHENYL)-3-(PHOSPHONOOXY)NAPHTHALENE-2-CARBOXAMIDE; KG-501; NASEP;NAPHTHOL AS-E PHOSPHATE;KG501;KG 501

CAS号:

18228-17-6

分子式:

C17H13ClNO5P

分子量:

377.72

EINECS号:

242-106-1

相关类别:

Substrates;API

Mol文件:

18228-17-6.mol

密度 

1.567±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

酸度系数(pKa)

1.04±0.30(Predicted)

BRN 

6664478

生物活性

KG-501 (2-naphthol-AS-E-phosphate)是CREB抑制剂，破坏依赖于CREB的转录（Ki=10 μM）和CREB：CBP的相互作用（Ki=50 μM）。它还能破坏磷酸化CREB(Ser-133)与KIX的结合，Ki约为90 μM。

靶点

Target Value CREB ()

Target

Value

CREB ()

体外研究

KG-501通过阻止CREB:CBP相互作用，抑制（或部分抑制）了cAMP相关基因的诱导。KG-501抑制了神经突增生、突触发生和减少MAP2+神经细胞。

体内研究

KG-501抑制CREB、CCL2的表达和ERK磷酸化，同时显著地降低了cAMP水平。CREB可能通过cAMP/ERKadjustment pathway有助于对抗神经炎症，从而保护神经。KG-501显著地促进了经氧化偶氮甲烷（AOM）处理的小鼠模型的神经功能，降低了皮质中ERK磷酸化水平和cAMP的浓度。

WGK Germany 

3

F 

8-10-21