[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺

中文名称:

[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺

中文同义词:

[5-溴-3-[(1R)-2,6-二氯-3;(R)-5 - 溴-3-(1 - (2,6 - 二氯-3 - 氟苯基)乙氧基-吡啶-2 - 氨基;[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺;[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺;R-[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺;克里唑替尼手性中间体;克唑替尼杂质3;[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺(克唑替尼中间体)

英文名称:

(R)-5-bromo-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-2-amine

英文同义词:

(R)-5-bromo-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-2-amine;[5-Bromo-3-[(1R)-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]pyridin-2-yl]amine;[5-Bromo-3-[[(R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethyl]oxy]pyridin-2-yl]amine;(R)-5-BroMo-3-[1-(2,6-dichloro-3-fluoro-phenyl)-ethoxy]-pyridin-2-ylaMine;(R)-5-broMo-3-[1-(2,6-dichloro-3-fluoropehnyl)ethoxy]pyridin-2-aMine;Crizotinib Impurity 3;InterMediate Ⅰof Crizotinib (R)-5-broMo-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-2-aMine;2-PyridinaMine, 5-broMo-3-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-

CAS号:

877399-00-3

分子式:

C13H10BrCl2FN2O

分子量:

380.04

EINECS号:

700-798-7

相关类别:

医药中间体;中间体;化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体;医药化工中间体系列;克里唑蒂尼中间体;抗癌类;克里唑替尼及中间体;intermediate;医用原料;中间体-有机中间体

Mol文件:

877399-00-3.mol

熔点 

107.0 to 111.0 °C

沸点 

423.4±40.0 °C(Predicted)

密度 

1.643

储存条件 

Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

酸度系数(pKa)

5.55±0.10(Predicted)

简介

[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺是克唑替尼中间体，赛可瑞（克唑替尼，Crizotinib）是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。2011年在美国上市后引起轰动。发明人是华裔科学家崔景荣博士（USpatent7858643），荣获第38届美国国家发明者年度奖。

用途

[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]是一种有用的研究化学品。

应用

[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺在化工医药研发过程中可用作克唑替尼中间体，克唑替尼用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。克唑替尼治疗ALK阳性的非小细胞肺癌客观缓解率达60%，无进展生存期为8-10个月，相比于化疗显著改善并延长的总生存期。

克唑替尼中间体

[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺是克唑替尼中间体，赛可瑞（克唑替尼，Crizotinib）是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。2011年在美国上市后引起轰动。发明人是华裔科学家崔景荣博士（US patent 7858643），荣获第38届美国国家发明者年度奖。【适应症】用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。【临床效果】克唑替尼治疗ALK阳性的非小细胞肺癌客观缓解率达60%，无进展生存期为8-10个月，相比于化疗显著改善并延长的总生存期。