培米加替尼

中文名称:

培米加替尼

中文同义词:

培米加替尼;3-(2,6-二氟-3,5-二甲氧基苯基)-1-乙基-1,3,4,7-四氢-8-(4-吗啉基甲基)-2H-吡咯并[3,2:5,6]吡啶[4,3-D]嘧啶-2-酮;帕米加替尼;化合物PEMIGATINIB

英文名称:

Pemigatinib

英文同义词:

Pemigatinib;3-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-ethyl-8-(morpholin-4-ylmethyl)-1,3,4,7-tetrahydro-2H-pyrrolo[3,2:5,6]pyrido[4,3-d]pyrimidin-2-one;INCB-054828;3-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-ethyl-8-(morpholinomethyl)-1,3,4,7-tetrahydro-2H-pyrrolo[3,2:5,6]pyrido[4,3-d]pyrimidin-2-one;2H-Pyrrolo[3,2:5,6]pyrido[4,3-d]pyrimidin-2-one, 3-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-ethyl-1,3,4,7-tetrahydro-8-(4-morpholinylmethyl)-;IBI-375

CAS号:

1513857-77-6

分子式:

C24H27F2N5O4

分子量:

487.5

EINECS号:

相关类别:

中间体现货;抑制剂;标准品;APIS

Mol文件:

1513857-77-6.mol

沸点 

697.6±55.0 °C(Predicted)

密度 

1.44±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

11.56±0.40(Predicted)

生物活性

Pemigatinib (INCB054828, Pemazyre)是一种口服活性的 FGFR 的选择性抑制剂，对于FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM和30 nM。Pemigatinib（INCB054828）具有治疗胆管癌的潜力。

靶点

Target Value FGFR1 (Cell-free assay) 0.4 nM FGFR2 (Cell-free assay) 0.5 nM FGFR3 (Cell-free assay) 1.2 nM FGFR4 (Cell-free assay) 30 nM

Target

Value

FGFR1 (Cell-free assay)

0.4 nM

FGFR2 (Cell-free assay)

0.5 nM

FGFR3 (Cell-free assay)

1.2 nM

FGFR4 (Cell-free assay)

30 nM