美登素 DM4

中文名称:

美登素 DM4

中文同义词:

美登素DM4;N2-去乙酰基-N2-(4-巯基-4-甲基-1-氧代戊基)-美登素;DM4/美登素DM4;美登素DM4 DM4;MERTANSINE 杂质1

英文名称:

DM4

英文同义词:

N2-Deacetyl-N2-(4-mercapto-4-methyl-1-oxopentyl)-maytansine;Maytansine, N2-deacetyl-N2-(4-mercapto-4-methyl-1-oxopentyl)-;DM4 top3;Mertansine Impurity 1

CAS号:

796073-69-3

分子式:

C38H54ClN3O10S

分子量:

780.37

EINECS号:

相关类别:

医药原料药;医药原料;医药原料药 科研原料

Mol文件:

796073-69-3.mol

熔点 

185-187 °C (decomp)

沸点 

943.2±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.29±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

9.82±0.70(Predicted)

细胞毒素

DM4是抑制细胞分裂的抗微管蛋剂。 DM4可用于制备抗体药物偶联物。 美登素 (Mertansine、DM1、CAS:796073-69-3) 是一种微管蛋白抑制剂，它在微管的末端结合并抑制微管的动态性。Mertansine是一种抗体可缀合的美登木素生物碱，用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。

生物活性

DM4是抑制细胞分裂的抗微管蛋剂。 DM4可用于制备抗体药物偶联物。

体外研究

DM4, a structural analogue of maytansine, is a new thiol-containing and potent maytansinoid. DM4 is a cytotoxic maytansinoid drug. It is synthesized in order to link maytansinoids to antibodies via disulfide bonds. Maytansinoids inhibit tubulin polymerization and microtubule assembly and enhance microtubule destabilization, so there is potent suppression of microtubule dynamics resulting in a mitotic block and subsequent apoptotic cell death.