中文名称:

Spautin-1抑制剂

中文同义词:

6-氟-N-(4-氟苄基)喹唑啉-4-胺;4-((4-氟苄基)氨基)-6-氟喹唑啉;SPAUTIN-1抑制剂;自噬抑制剂-1(SPAUTIN-1);4-((4-氟苄基)氨基)-6-氟喹唑啉(SPAUTIN-1抑制剂)

英文名称:

6-fluoro-N-(4-fluorobenzyl)quinazolin-4-aMine

英文同义词:

6-fluoro-N-(4-fluorobenzyl)quinazolin-4-aMine;6-Fluoro-N-[(4-fluorophenyl)methyl]-4-quinazolinamine;C43;4-((4-Fluorobenzyl)amino)-6-fluoroquinazoline;Spautin-1;6-Fluoro-N-(4-fluorobenzyl)-4-quinazolinamine;6-Fluoro-N-[(4-fluorophenyl)methyl]quinazolin-4-amine;Spautin 1 - MBCQ derivative C43

CAS号:

1262888-28-7

分子式:

C15H11F2N3

分子量:

271.26

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors

Mol文件:

1262888-28-7.mol

熔点 

211 °C

沸点 

419.6±40.0 °C(Predicted)

密度 

1.366±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: soluble15mg/mL (clear solution)

酸度系数(pKa)

5.75±0.50(Predicted)

形态

powder

颜色

white to beige

生物活性

Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂，抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性，IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡。

靶点

Target Value USP10 (Cell-free assay) 0.5779 μM USP13 (Cell-free assay) 0.6916 μM

Target

Value

USP10 (Cell-free assay)

0.5779 μM

USP13 (Cell-free assay)

0.6916 μM

体外研究

在BCAP-37细胞中，Spautin-1显著增强无葡萄糖培养基中的细胞死亡，并诱导凋亡细胞形态。在Bax-Bak DKO细胞中，spautin-1抑制依托泊苷诱导的自噬细胞死亡。Spautin-1通过调节USP10和USP13的去泛素化活性防止Vps34复合物的降解，并减少PtdIns3P的水平。在PDGF-处理的细胞中，spautin-1稳定α-平滑肌细胞肌动蛋白和钙调蛋白，防止肌动蛋白纤维解体，减少细胞外基质产生，并废除VSMC过度增殖和迁移。在CML细胞中，spautin-1通过下调Beclin-1显著抑制IM诱导的自噬，并通过灭活PI3K/AKT并活化下游GSK3β增强IM诱导的细胞凋亡。 在BHK-21细胞中，Spautin-1也会特异性减少传染性登革病毒。

体内研究

Spautin-1 ameliorates the pathogenesis of acute pancreatitis induced by cerulein or L-arginine. Spautin-1 pretreatment significantly diminishes the elevation of serum amylase and lipase levels, which are indicative of trypsin activity. Increasing levels of serum TNFα caused by cerulein are inhibited in the presence of spautin-1. Spautin-1 treatment can ameliorate the inflammation damage induced by cerulein, such as edema, degeneration, coagulative necrosis and infiltration of inflammatory cells.

危险品标志 

Xi

危险类别码 

22-41

安全说明 

26-39

WGK Germany 

3