中文同义词:
5-氰基-2-[4-[2-(3-甲基-1H-吲哚-1-基)乙基]-1-哌嗪基]-N-[3-(1-吡咯烷基)丙基]-[1,1-联苯]-3-甲酰胺;SMYD2抑制剂(LLY-507);5-氰基-2-(4-(2-(3-甲基-1H-吲哚-1-基)乙基)哌嗪-1-基)-N-(3-(吡咯烷-1-基)丙基)-[1,1-联苯] -3-酰胺
英文同义词:
LLY-507;5-Cyano-2-[4-[2-(3-methyl-1H-indol-1-yl)ethyl]-1-piperazinyl]-N-[3-(1-pyrrolidinyl)propyl]-[1,1-biphenyl]-3-carboxamide;5-cyano-2-[4-[2-(3-methyl-1H-indol-1-yl)ethyl]-1-piperazinyl]-N-[3-(1-pyrrol;LLY-507(CHEMBL3414623);LLY-507; LLY507;LLY 507;CS-2196;5-Cyano-2-{4-[2-(3-methyl-1H-indol-1-yl)ethyl]-1-piperazinyl}-N-[3-(1-pyrrolidinyl)propyl]-3-biphenylcarboximidic acid;3-Cyano-5-[2-[4-[2-(3-methyl-1H-indol-1-yl)ethyl]piperazin-1-yl]phenyl]-N-[3-(pyrrolidin-1-yl)propyl]benzamide
生物活性
LLY-507是一种具有细胞活性的和选择性的、有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶SMYD2的抑制剂。
体外研究
LLY-507有效地抑制SMYD2对p53肽段的甲基化，IC50小于15 nM。LLY-507还能有效抑制SMYD2对H4的甲基化，IC50=31 nM。LLY-507对SMYD2的选择性比对其他24种蛋白或DNA甲基转移酶（包括相关的家族成员SMYD3, SUVH420H1, SUV420H2）高100倍。LLY-507使454种激酶、35种蛋白偶联受体、14种细胞核激素受体以及3种细胞色素P450酶失活（>20 μM）。LLY-507以剂量依赖方式抑制几种食管、肝脏、乳腺癌细胞株的增殖。
