中文名称:

SELONSERTIB

中文同义词:

司隆色替//瑟隆舍替;司隆色替//瑟隆舍替//GS4997;GS4997//司隆色替//瑟隆舍替;ASK1抑制剂(SELONSERTIB);司隆色替;SELONSERTIB (SYNONYMS: GS-4997);5-(4-环丙基-1H-咪唑-1-基)-2-氟-N-(6-(4-异丙基-4H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-2-基)-4-甲基苯甲酰胺

英文名称:

Selonsertib

英文同义词:

Selonsertib;5-(4-Cyclopropyl-1H-imidazol-1-yl)-2-fluoro-4-methyl-N-[6-[4-(1-methylethyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]-2-pyridinyl]benzamide;GS 4997;Selonsertib GS-4997;GS-4497;GS-4997;ASK-1;GS4997 SELONSERTIB;5-(4-Cyclopropyl-1H-imidazol-1-yl)-2-fluoro-N-(6-(4-isopropyl-4H-1,2,4-triazol-3-yl)pyridin-2-yl)-4-methylbenzamide

CAS号:

1448428-04-3

分子式:

C24H24FN7O

分子量:

445.49

EINECS号:

相关类别:

抑制剂;细胞生物学试剂;API

Mol文件:

1448428-04-3.mol

密度 

1.39±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

11.21±0.70(Predicted)

CAS 数据库

1448428-04-3

简介

Selonsertib是一种凋亡信号调节激酶1（ASK1）的口服生物利用抑制剂，具有潜在的抗炎，抗肿瘤和抗纤维化活性。口服给药后，selonsertib以ATP竞争方式靶向并结合ASK1的催化激酶结构域，从而阻止其磷酸化和激活。这可以防止下游激酶（例如c-Jun N端激酶（JNKs）和p38丝裂原激活的蛋白激酶（p38 MAPK））的磷酸化。

生物活性

Selonsertib (GS-4997) 是一种具有高度选择性的、有效的ASK1抑制剂，具有潜在的消炎、抗肿瘤的、抗纤维化活性。

靶点

Target Value ASK1 (Cell-free assay) 8.3(pIC50)

Target

Value

ASK1 (Cell-free assay)

8.3(pIC50)

体内研究

GS-4997具有生物口服活性。口服给药后，GS-4997靶向并与ASK1的催化激酶区域以ATP竞争性方式结合，抑制其磷酸化和激活。GS-4997抑制ASK1下游激酶的磷酸化，如c-Jun N-terminal kinases (JNKs) 、p38 MAPK。通过抑制ASK1依赖性的信号转导通路的激活，GS-4997可阻止炎性细胞因子的生成、 下调参与纤维化过程的基因表达、抑制过度凋亡、细胞增殖。