中文名称:

TMP269

中文同义词:

N-[[四氢-4-(4-苯基-2-噻唑基)-2H-吡喃-4-基]甲基]-3-[5-(三氟甲基)-1,2,4-恶二唑-3-基]苯甲酰胺;脱乙酰化酶抑制剂(HDAC抑制剂)(TMP269);N-((4-(4-苯基噻唑-2-基)四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-3-(5-(三氟甲基)-1,2,4-恶二唑-3-基)苯甲酰胺

英文名称:

TMP269

英文同义词:

N-[[Tetrahydro-4-(4-phenyl-2-thiazolyl)-2H-pyran-4-yl]methyl]-3-[5-(trifluoromethyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]benzamide TMP269;TMP269 N-[[Tetrahydro-4-(4-phenyl-2-thiazolyl)-2H-pyran-4-yl]methyl]-3-[5-(trifluoromethyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]benzamide;BenzaMide, N-[[tetrahydro-4-(4-phenyl-2-thiazolyl)-2H-pyran-4-yl]Methyl]-3-[5-(trifluoroMethyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]-;TMP269;N-((4-(4-phenylthiazol-2-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)Methyl)-3-(5-(trifluoroMethyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzaMide;N-[[Tetrahydro-4-(4-phenyl-2-thiazolyl)-2H-pyran-4-yl]methyl]-3-[5-(trifluoromethyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]benzamide;TMP269, >=98%;N-((4-(4-Phenylthiazol-2-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)-3-(5-(trifluoromethyl)-1,2,4-oxad

CAS号:

1314890-29-3

分子式:

C25H21F3N4O3S

分子量:

514.52

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors

Mol文件:

1314890-29-3.mol

密度 

1.347±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

13.66±0.46(Predicted)

生物活性

TMP269 是强效的选择性的IIa类HDAC抑制剂，其作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的IC50分别为126 nM, 80 nM, 36 nM 和 19 nM。

靶点

Target Value HDAC9 (Cell-free assay) 23 nM HDAC7 (Cell-free assay) 43 nM HDAC5 (Cell-free assay) 97 nM HDAC4 (Cell-free assay) 157 nM

Target

Value

HDAC9 (Cell-free assay)

23 nM

HDAC7 (Cell-free assay)

43 nM

HDAC5 (Cell-free assay)

97 nM

HDAC4 (Cell-free assay)

157 nM

体外研究

TMP269在10 μM浓度下对线粒体活性和/或人CD4+ T细胞的活性没有影响，并且可以被用作鉴定IIa类HDAC酶内源性底物的工具。在IEC-18小肠上皮细胞中，TMP269阻止应答G蛋白偶联受体/PKD1活化引起的细胞进程，DNA合成，以及增殖。