中文名称:

IWP-2

中文同义词:

IWP-2,N-(6-甲基-2-苯并噻唑基)-2-[(3,4,6,7-四氢-4-氧代-3-苯基噻吩并[3,2D]嘧啶-2-基)硫基]乙酰胺;N-(6-甲基-2-苯并噻唑基)-2-[(3,4,6,7-四氢-4-氧代-3-苯基噻吩并[3,2D]嘧啶-2-基)硫基]乙酰胺;WNT加工和分泌抑制剂(IWP-2);N-(6-甲基苯并[D]噻唑-2-基)-2-[(4-氧代-3-苯基-3,4,6,7-四氢噻吩并[3,2-D]嘧啶-2-基)硫基]乙酰胺

英文名称:

IWP-2

英文同义词:

IWP 2;N-(6-Methyl-2-benzothiazolyl)-2-[(3,4,6,7-tetrahydro-4-oxo-3-phenylthieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)thio]-acetamide;Acetamide, N-(6-methyl-2-benzothiazolyl)-2-[(3,4,6,7-tetrahydro-4-oxo-3-phenylthieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)thio]-;IWP 2 N-(6-Methyl-2-benzothiazolyl)-2-[(3,4,6,7-tetrahydro-4-oxo-3-phenylthieno[3,2d]pyrimidin-2-yl)thio]acetamide;IWP 2, >=98%;IWP-2;IWP 2;Wnt Antagonist II, IWP-2;N-(6-methylbenzo[d]thiazol-2-yl)-2-((4-oxo-3-phenyl-3,4,6,7-tetrahydrothieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)thio)acetamide

CAS号:

686770-61-6

分子式:

C22H18N4O2S3

分子量:

466.6

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂;干细胞与Wnt信号;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;中间体;有机化学;Inhibitors;Aromatics;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur Selenium Compounds

Mol文件:

686770-61-6.mol

熔点 

257 °C(dec.)

密度 

1.52±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

room temp

溶解度 

DMSO: >5mg/mL

形态

powder

酸度系数(pKa)

9.01±0.70(Predicted)

InChIKey

WRKPZSMRWPJJDH-UHFFFAOYSA-N

CAS 数据库

686770-61-6

生物活性

IWP-2抑制Wnt信号和分泌，IC50为27 nM，选择性抑制Porcn介导的Wnt棕榈酰化，一般不影响Wnt/β-catenin，且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。

体外研究

IWP-2在再生医学和抗癌方面都非常有效。IWP-2使Porcn失活, Porcn是一种与O-酰基转移酶(MBOAT)结合的膜,且选择性抑制Wnt棕榈酰化。IWP-2抑制Lrp6受体和Dvl2发生Wnt依赖性的磷酸化，也抑制β-catenin累积。

特征

Selective inhibitor of Porcn-mediated Wnt secretion.

生物活性

IWP-2是一种Wnt信号和分泌抑制剂，无细胞试验中IC50为27 nM，选择性阻断Porcn介导的Wnt棕榈酰化，一般不影响Wnt/β-catenin，且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。IWP-2可特定低抑制 CK1δ。

靶点

Target Value Wnt (Cell-free assay) 27 nM (Cell-free assay) 40 nM

Target

Value

Wnt (Cell-free assay)

27 nM

(Cell-free assay)

40 nM

体外研究

IWP-2在再生医学和抗癌方面都非常有效。IWP-2使Porcn失活, Porcn是一种与O-酰基转移酶(MBOAT)结合的膜,且选择性抑制Wnt棕榈酰化。IWP-2抑制Lrp6受体和Dvl2发生Wnt依赖性的磷酸化，也抑制β-catenin累积。

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