中文同义词:
2-[2-(3-氯-4-甲氧基苯基)乙基]-5-(3,5-二甲基-4-异恶唑基)-1-[(2S)-2-(4-吗啉基)丙基]-1H-苯并咪唑;CREBBP/EP300抑制剂(SGC-CBP30)
英文同义词:
SGC-CBP30;2-[2-(3-Chloro-4-methoxyphenyl)ethyl]-5-(dimethyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-[(2S)-2-(morpholin-4-yl)propyl]-1H-1,3-benzodiazole;2-[2-(3-chloro-4-methoxyphenyl)ethyl]-5-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-1-[(2S)-2-(4-morpholinyl)propyl]-1H-benzimidazole SGC-CBP30;2-[2-(3-Chloro-4-methoxyphenyl)ethyl]-5-(3,5-dimethyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-[(S)-2-(morpholin-4-yl)propyl]-1H-benzimidazole;2-[2-(3-Chloro-4-methoxyphenyl)ethyl]-5-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-1-[(2S)-2-(4-morpholinyl)propyl]-1H-benzimidazole;(S)-4-(1-(2-(3-Chloro-4-methoxyphenethyl)-5-(3,5-dimethylisoxazol-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-1-;CS-1923;SGCBP30
相关类别:
小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors
沸点
678.0±55.0 °C(Predicted)
密度
1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
6.98±0.10(Predicted)
生物活性
SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂,IC50分别为21 nM 和 38 nM。
体外研究
作为一个CREBBP/ EP300-选择性化学探针,SGC-CBP30在U2OS细胞和HeLa 细胞中显示中度的细胞毒性。
生物活性
SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂,无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。
靶点
Target Value
CREBBP
(Cell-free assay) 21 nM
EP300
(Cell-free assay) 38 nM
CREBBP
(Cell-free assay)
21 nM
EP300
(Cell-free assay)
38 nM
体外研究
作为一个CREBBP/ EP300-选择性化学探针,SGC-CBP30在U2OS细胞和HeLa 细胞中显示中度的细胞毒性。