中文同义词:
米维布塞;BET家族抑制剂(MIVEBRESIB)
英文同义词:
N-(4-(2,4-difluorophenoxy)-3-(6-methyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)phenyl)ethanesulfonamide;ABBV-075;Mivebresib;5100;Mivebresib (ABBV-075 );ABBV-075; ABBV075; ABBV 075;CS-2213;Mivebresib (ABBV075, ABBV-075, ABBV 075)
沸点
608.9±65.0 °C(Predicted)
密度
1.465±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
8.37±0.10(Predicted)
生物活性
Mivebresib (ABBV-075) 是一种新型的 BET family bromodomain 抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间)，具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM)，对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡。
靶点
Target Value
BRD2
BRD4
BRD-T
体外研究
ABBV-075在细胞生存能力检测中，在多种癌细胞系（来自于实体瘤、白血病和淋巴瘤）具有强有效的单药活性。它能够破坏细胞周期控制，导致G1期阻滞，进一步衰老、抑制肿瘤形成、引起凋亡、可能靶向肿瘤微环境以进一步提供更佳疗效。
体内研究
在侧面异种移植了非小细胞和小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、头部和颈部癌症、多发性淋巴瘤、弥散性巨大B细胞淋巴瘤和白血病的小鼠模型中，ABBV-075和其他标准的护理剂相比，具有同等或者更好的功效。
