中文名称:

Y39983 HYDROCHLORIDE

中文同义词:

ROCK抑制剂(Y-33075二盐酸盐);化合物Y-33075 DIHYDROCHLORIDE

英文名称:

(R)-4-(1-aMinoethyl)-N-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)benzaMide dihydrochloride

英文同义词:

(R)-4-(1-aMinoethyl)-N-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)benzaMide dihydrochloride;Y-33075 (dihydrochloride);Y 39983 2HCL;Y-33075 2HCl;Y 39983, 2 HCl salt;Y39983 HYDROCHLORIDE;Y-33075 HCl

CAS号:

173897-44-4

分子式:

C16H18Cl2N4O

分子量:

353.24632

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂

Mol文件:

173897-44-4.mol

储存条件 

Inert atmosphere,Room Temperature

生物活性

Y-39983 HCl (Y-33075)是选择性ROCK抑制剂，IC50为3.6 nM。

靶点

Target Value ROCK (Cell-free assay) 3.6 nM

Target

Value

ROCK (Cell-free assay)

3.6 nM

体外研究

Y-39983抑制ROCK依赖性MYPT1的磷酸化（主要是在Thr853的磷酸化），并同时伴随MLC磷酸化的减少。它能减少其Thr696和Thr853的磷酸化并导致肌动球蛋白收缩的减少。Y-39983对Thr696去磷酸化IC50约为200 nM，对Thr853去磷酸化IC50为15 nM，对MLC去磷酸化IC50为14 nM。

体内研究

Y-39983能够显著抑制实验性变态反应性脑脊髓炎的临床症状并阻止其复发，增加髓磷脂蛋白质类的数量。它的处理减少了脱髓鞘，对轴突损伤没有显著改变，这可能是因为ROCK底物的失活，ROCK的底物包括p-MLC、LIMK2、CRMP-2，这些底物对神经突增生、生长圆椎、髓鞘少突胶质细胞具有重要作用。