中文名称:

3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺

中文同义词:

3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺;鞘氨醇激酶2抑制剂(SK2抑制剂)(ABC294640);3-(4-氯苯基)-N-(吡啶-4-基甲基)金刚烷-1-甲酰胺

英文名称:

ABC294640

英文同义词:

ABC294640;3-(4-Chlorophenyl)-N-(4-pyridinylmethyl)tricyclo[3.3.1.1(3,7)]decane-1-carboxamide;Tricyclo[3.3.1.13,7]decane-1-carboxamide, 3-(4-chlorophenyl)-N-(4-pyridinylmethyl);ABC294640(Opaganib);3-(4-chlorophenyl)-adamantane-1-carboxylic acid (pyridin-4-ylmethyl)amide;ABC294640; ABC-294640; ABC 294640; 3-(4-CHLOROPHENYL)-ADAMANTANE-1-CARBOXYLIC ACID (PYRIDIN-4-YLMETHYL)AMIDE;OPAGANIB;CS-802;ABC294640;ABC-294640;ABC 294640;3-(4-CHLOROPHENYL)-ADAMANTANE-1-CARBOXYLIC ACID (PYRIDIN-4-YLMETHYL)AMIDE.

CAS号:

915385-81-8

分子式:

C23H25ClN2O

分子量:

380.91

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;金刚烷

Mol文件:

915385-81-8.mol

储存条件 

Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

生物活性

Opaganib (ABC294640)是一种口服生物可利用的选择性sphingosine kinase-2 (SphK2)抑制剂，IC50约为 60 μM。Phase 1/2。

靶点

Target Value SphK2 (Cell-free assay) 60 μM

Target

Value

SphK2 (Cell-free assay)

60 μM

体外研究

ABC294640显著改变MDA-MB-231细胞中神经酰胺/S1P的比率，与SK活性的抑制一致。ABC294640抑制肿瘤细胞增殖，IC50值范围大约为6 -48 μM，并且损害肿瘤细胞迁移，伴随微丝损失。在A-498，PC-3，和MDA-MB-231细胞中，ABC294640诱导非凋亡细胞死亡，溶酶体形态学改变，自噬体形成，并增加酸性囊泡。在MCF-7 和ER-转染的HEK293细胞中，ABC294640减少E2-刺激的ERE荧光素酶活性。

体内研究

在负荷乳腺癌异种移植物的小鼠中，ABC294640 (100 mg/kg, p.o.)显著减少肿瘤生长，与S1P水平的消耗相关。在负荷A-498异种移植物的严重联合免疫缺陷小鼠中，ABC294640延长肿瘤生长，并提高自吞噬标志物。 ABC294640防止肝脏移植诱导的炎症和先天性与获得性免疫之间的串扰，主要物质沉淀和恶化的移植损伤，并改善肝功能，提高存活率。