[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸_原料药|化学试剂|武汉灵灵九生物科技有限公司

[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸

时间:2026-07-16 09:03 作者:system 点击:次

[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐结构式

化学性质

熔点	>160°C (dec.)
储存条件	under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度	溶于 DMSO（至少 25 mg/ml）
形态	固体
颜色	白色
稳定性	可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。
InChI	1S/C9H19BN2O3.CH4O3S/c1-6(2)8(11)9(13)12-5-3-4-7(12)10(14)15;1-5(2,3)4/h6-8,14-15H,3-5,11H2,1-2H3;1H3,(H,2,3,4)/t7-,8-;/m0./s1
InChIKey	OXYYOEIGQRXGPI-WSZWBAFRSA-N
SMILES	B(O)(O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@@H]([N+H3])C(C)C.[S](=O)(=O)([O-])C

安全信息

WGK Germany	WGK 3
存储类别	11 - 可燃固体

用途与合成方法

生物活性

Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制剂，对DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分别为<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗肿瘤和刺激造血作用的活性。

靶点

Target	Value
DPP-4 (Cell-free assay)	<4 nM
DPP8 (Cell-free assay)	4 nM
DPP9 (Cell-free assay)	11 nM
QPP (Cell-free assay)	310 nM
PEP (Cell-free assay)	390 nM

体外研究

在体外人骨髓基质细胞中，talabostat可上调细胞因子/趋化因子水平。Talabostat (Val-boroPro)可诱导单核细胞和巨噬细胞的死亡，Val-boroPro诱导的细胞焦亡需要caspase-1的参与。

体内研究

在多种小鼠肿瘤模型中，Talabostat可有效地发挥其抗肿瘤活性。Val-boroPro可通过一种全新的机制（需要更快速的树突状细胞贩运和随后T细胞启动的加速）介导完全的肿瘤消退。在肿瘤基质中，talabostat能直接靶向反应性成纤维细胞表达的FAP。Talabostat刺激内源性和适应性免疫反应，使细胞因子和趋化因子转录上调，从而对抗肿瘤。在肿瘤和肿瘤引流淋巴结中，Val-boroPro可刺激多种细胞因子的转录上调，如IL-1β、IL-6、G-CSF和CXCL1/KC；同时上调小鼠体内多种细胞因子的血清蛋白水平，包括G-CSF和CXCL1/KC。

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