中文名称:

PTC-209

中文同义词:

N-(2,6-二溴-4-甲氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-A]嘧啶-3-基)-2-噻唑胺;BMI-1抑制剂(PTC-209)

英文名称:

PTC-209 (PTC209

英文同义词:

PTC-209 (PTC209;PTC-209;N-(2,6-dibroMo-4-Methoxyphenyl)-4-(2-MethyliMidazo[1,2-a]pyriMidin-3-yl)thiazol-2-aMine;N-(2,6-Dibromo-4-methoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyrimidin-3-yl)-2-thiazolamine;N-(2,6-Dibromo-4-methoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyrimidin-3-yl)-2-thiazolamine PTC-209;PTC-209, >=98%;2-THIAZOLAMINE, N-(2,6-DIBROMO-4-METHOXYPHENYL)-4-(2-METHYLIMIDAZO[1,2-A]PYRIMIDIN-3-YL)-;PTC-209 free base

CAS号:

315704-66-6

分子式:

C17H13Br2N5OS

分子量:

495.19

EINECS号:

808-910-7

相关类别:

小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors

Mol文件:

315704-66-6.mol

密度 

1.86±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: soluble20mg/mL, clear

形态

powder

酸度系数(pKa)

3.77±0.30(Predicted)

颜色

white to brown

CAS 数据库

315704-66-6

生物活性

PTC-209 是一种高度选择性BMI-1抑制剂, 并能不可逆的减少癌起始细胞(CICs).

体外研究

在人类结肠直肠的HCT116 和人纤维肉瘤HT1080肿瘤细胞中， PTC-209 抑制UTR介导的报告基因和內源性BMI-1的表达。PTC-209 以BMI-1 依赖性减少直肠肿瘤细胞的生长。此外，PTC-209 通过对不可逆生长的抑制来损伤肿瘤起始细胞。

体内研究

在原代人类结肠癌异种移植、人类结肠癌细胞系LIM1215或HCT116异种移植的小鼠体内，PTC-209 (60 mg/kg/day, s.c.)能够有效抑制肿瘤组织中BMI-1的产生，并且使已经生成的肿瘤细胞停止生长。PTC-209也能降低体内功能性的结直肠癌CICs的频率。

特征

BMI-1选择性抑制剂，以BMI-1自我更新机制为靶点。

生物活性

PTC-209是一种有效的选择性BMI-1抑制剂，在HEK293T细胞系中IC50为0.5 μM，并导致癌症起始细胞(CICs)的不可逆减少。

靶点

Target Value BMI-1 (HEK293T cells) 0.5 μM

Target

Value

BMI-1 (HEK293T cells)

0.5 μM

体外研究

在人类结肠直肠的HCT116 和人纤维肉瘤HT1080肿瘤细胞中， PTC-209 抑制UTR介导的报告基因和內源性BMI-1的表达。PTC-209 以BMI-1 依赖性减少直肠肿瘤细胞的生长。此外，PTC-209 通过对不可逆生长的抑制来损伤肿瘤起始细胞。

体内研究

在原代人类结肠癌异种移植、人类结肠癌细胞系LIM1215或HCT116异种移植的小鼠体内，PTC-209 (60 mg/kg/day, s.c.)能够有效抑制肿瘤组织中BMI-1的产生，并且使已经生成的肿瘤细胞停止生长。PTC-209也能降低体内功能性的结直肠癌CICs的频率。

危险品标志 

T

危险类别码 

25

安全说明 

45

危险品运输编号 

UN 2811 6.1 / PGIII