IOX 2
中文名称:
IOX 2
中文同义词:
N-[[4-羟基-2-氧代-1-(苯基甲基)-1,2-二氢-3-喹啉基]羰基]甘氨酸;N-[[4-羟基-2-氧代-1-(苯基甲基)-1,2-二氢-3-喹啉基]羰基]甘氨酸(IOX-2);2-(1-苄基-4-羟基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-甲酰氨基)乙酸;脯氨酰羟化酶-2抑制剂(PHD2抑制剂)(IOX2)
英文名称:
IOX2
英文同义词:
Glycine, N-[[1,2-dihydro-4-hydroxy-2-oxo-1-(phenylmethyl)-3-quinolinyl]carbonyl]-;N-[[4-Hydroxy-2-oxo-1-(phenylmethyl)-1,2-dihydro-3-quinolinyl]carbonyl]glycine IOX2;JICL38;N-[[1,2-Dihydro-4-hydroxy-2-oxo-1-(phenylmethyl)-3-quinolinyl]carbonyl]-glycine;(1-benzyl-4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carbonyl)glycine;IOX 2, >=98%;IOX2;IOX 2;IOX-2;JICL38;IOX2
CAS号:
931398-72-0
分子式:
C19H16N2O5
分子量:
352.34
EINECS号:
804-733-4
相关类别:
细胞生物学试剂;细胞信号通路抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;血管生成;小分子抑制剂;Inhibitors;Inhibitor
Mol文件:
931398-72-0.mol
沸点
642.8±55.0 °C(Predicted)
密度
1.470±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件
2-8°C
溶解度
DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)
酸度系数(pKa)
3.61±0.10(Predicted)
形态
powder
颜色
white to beige
InChIKey
CAOSCCRYLYQBES-UHFFFAOYSA-N
生物活性
IOX2是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)（HIF-1α脯氨酰羟化酶-2）抑制剂，IC50为21 nM，比作用于JMJD2A， JMJD2C， JMJD2E， JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。
体外研究
IOX2有效抑制PHD2 (IC50为21 nM)，比抑制JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, 或2OG加氧酶FIH(IC50<100 μM)选择性高100多倍。IOX2有效作用于细胞，50 μM时，作用于RCC4细胞，抑制HIF-1α羟化。 缺氧诱导因子（HIF）通过在HIF-1α亚单位，由脯氨酰残基在氧依赖性降解结构域的羟化调节。1,2 HIF 脯氨酰羟基化是由脯氨酰羟化酶结构域酶(PHD1, 2, 和 3), Fe(II) 和 2-酮戊二酸 (2OG) 加氧酶家族成员催化。他们需要分子氧作为辅助底物，从而充当HIF系统的缺氧敏感元件。缺氧抑制PHD活性，增加HIF转录复合物的丰度和活性。
生物活性
IOX2 (JICL38)是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)抑制剂，无细胞试验中IC50为21 nM，比作用于JMJD2A，JMJD2C，JMJD2E，JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。
靶点
Target Value
PHD2
(Cell-free assay) 21 nM
Target
Value
PHD2
(Cell-free assay)
21 nM
体外研究
IOX2有效抑制PHD2 (IC50为21 nM)，比抑制JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, 或2OG加氧酶FIH(IC50<100 μM)选择性高100多倍。IOX2有效作用于细胞，50 μM时，作用于RCC4细胞，抑制HIF-1α羟化。 缺氧诱导因子（HIF）通过在HIF-1α亚单位，由脯氨酰残基在氧依赖性降解结构域的羟化调节。1,2 HIF 脯氨酰羟基化是由脯氨酰羟化酶结构域酶(PHD1, 2, 和 3), Fe(II) 和 2-酮戊二酸 (2OG) 加氧酶家族成员催化。他们需要分子氧作为辅助底物，从而充当HIF系统的缺氧敏感元件。缺氧抑制PHD活性，增加HIF转录复合物的丰度和活性。
体内研究
To investigate the utility of IOX2 as in vivo functional probes, IOX2 is tested to upregulate HIF signaling in a whole organism, that is, transgenic zebrafish ( Danio rerio ). Because the expression of the PHD3 encoding gene is regulated by HIF in humans and zebrafish, PHD3 levels are a readout of HIF activity. A zebrafish hypoxia reporter line is generated expressing GFP with the phd3 promoter elements. Transgenic wild-type embryos at 3 days postfertilization treated with compounds (10 μM) for 2 days displayed clear increase in phd3:EGFP expression in the liver, relative to controls. Significant increases in GFP levels are observed with IOX2.
危险品标志
T
危险类别码
25
安全说明
45
危险品运输编号
UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany
3
