中文名称:

SGI-1027

中文同义词:

N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺;DNA甲基转移酶抑制剂(DNMT抑制剂)

英文名称:

SGI-1027

英文同义词:

N-[4-[(2-amino-6-methylpyrimidin-4-yl)amino]phenyl]-4-(quinolin-4-ylamino)benzamide;SGI-1027;N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide;DNA Methyltransferase Inhibitor II;Benzamide, N-[4-[(2-amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)-;N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide SGI-1027;SGI-1027 N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide;CS-1144

CAS号:

1020149-73-8

分子式:

C27H23N7O

分子量:

461.52

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors

Mol文件:

1020149-73-8.mol

熔点 

>280℃

密度 

1.387±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

形态

powder

酸度系数(pKa)

13.31±0.70(Predicted)

颜色

white to light brown

生物活性

SGI-1027是一种DNMT抑制剂，作用于DNMT1， DNMT3A和DNMT3B，IC50分别为6， 8和7.5 μM。

体外研究

SGI-1027通过直接抑制DNMTs而抑制DNA甲基化，并导致DNMT1在各种人癌细胞系中选择性降解。SGI-1027在大鼠肝癌H4IIE细胞中表现出很小或没有毒性作用。 SGI-1027 (0-100 μM)在U937人白血病细胞系中表现出适度的促凋亡作用，而在细胞周期中没有相关变化。

特征

潜在用于后生癌症的治疗。

生物活性

SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一种DNMT抑制剂，作用于DNMT1，DNMT3A和DNMT3B，无细胞试验中IC50分别为6，8和7.5 μM。SGI‑1027 可诱导凋亡。

靶点

Target Value DNMT1 (Cell-free assay) 6 μM DNMT3B (Cell-free assay) 7.5 μM DNMT3A (Cell-free assay) 8 μM

Target

Value

DNMT1 (Cell-free assay)

6 μM

DNMT3B (Cell-free assay)

7.5 μM

DNMT3A (Cell-free assay)

8 μM

体外研究

SGI-1027通过直接抑制DNMTs而抑制DNA甲基化，并导致DNMT1在各种人癌细胞系中选择性降解。SGI-1027在大鼠肝癌H4IIE细胞中表现出很小或没有毒性作用。 SGI-1027 (0-100 μM)在U937人白血病细胞系中表现出适度的促凋亡作用，而在细胞周期中没有相关变化。