中文同义词:
7-去氮-7-碘代腺苷;5-碘代杀结核菌素;异结核菌素;5-碘-杀结核菌素;腺苷激酶抑制剂(5-IODOTUBERCIDIN);5-碘结核菌素;5-碘代杀结核菌素/7-去氮-7-碘代腺苷;5-碘胸苷
英文同义词:
7-IODO-7-DEAZAADENOSINE;5-IODOTUBERCIDIN;5-IODOTUBERICIDIN;4-AMINO-5-IODO-7-(BETA-D-RIBOFURANOSYL)PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINE;IODOTUBERCIDIN;ITU;Iodotubercidin,Itu;4-Amino-5-iodo-7-(b-D-ribofuranosyl)pyrrolo[2,3-d]pyrimidine
相关类别:
修饰性核苷;化学试剂;细胞生物学试剂;Bases Related Reagents;Inhibitors;Nucleotides;Protein Kinase Inhibitors and Activators;Miscellaneous Natural Products
沸点
701.5±60.0 °C(Predicted)
密度
2.49±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
12.33±0.70(Predicted)
稳定性
Store tightly sealed at 4°C; Light Sensitive
InChIKey
WHSIXKUPQCKWBY-IOSLPCCCSA-N
生物活性
5-Iodotubercidin (NSC 113939, 5-ITu) 是有效的腺苷激酶抑制剂,IC50为26 nM。它可抑制核苷转运蛋白、CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、PKA、CK2和PKC。
靶点
Target Value
adenosine kinase
体外研究
5-Iodotubercidin(Itu)是一种激活Atm-p53通路并具有抗肿瘤活性的遗传毒性药物。Itu p53依赖性地诱导G2期阻滞。在高浓度下,Itu可能会激活p53依赖的信号通路,这些信号通路可能配合p53一起去杀伤细胞,从而抑制肿瘤生长。Itu代谢物掺入DNA中,会导致DNA断裂,引起DNA损伤应答。Itu可能是一个潜在的化疗药物。
体内研究
5-Iodotubercidin在大鼠脑中是腺苷激酶(adenosine kinase)的有效抑制剂。在小鼠中,5-iodotubercidin具有降血压、肌肉松弛、降体温的作用,而这一效果可被腺苷受体拮抗剂theophylline抑制。在脑缺血发作前,通过腹腔注射以1 mg/kg 5-iodotubercidin并不能起到保护作用。