氟哌啶醇
中文名称:
氟哌啶醇
中文同义词:
碘海醇 杂质J;氟哌啶醇 标准品;氟哌啶醇;氟哌醇;1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮;氟哌丁苯;卤吡醇;氟哌啶醇厂家
英文名称:
Haloperidol
英文同义词:
Einalon;4-(4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidinyl)-1-(4-fluorophenyl)-1-butanon;4-(4-(para-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidino)-4-fluorobutyrophenone;4-(4-(p-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidino)-4’-fluoro-butyrophenon;4-(4-(p-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidino)-4’-fluorobutyrophenone;4-(4-(p-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidino)-4-fluorobutyrophenone;4-(4-hydroxy-4’-chloro-4-phenylpiperidino)-4’-fluorbutyrophenone;4-(4-hydroxy-4’-chloro-4-phenylpiperidino)-4’-fluorobutyrophenone
CAS号:
52-86-8
分子式:
C21H23ClFNO2
分子量:
375.86
EINECS号:
200-155-6
相关类别:
哌啶;小分子抑制剂;有机原料;通用试剂;其他兽药标准品;杂环砌块;医药原料;Organics;Aromatics;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Dopamine receptor;Dopamine;API;HALDOL;标准品;中药对照品;医药原料药;医用原料;医药、农药及染料中间体
Mol文件:
52-86-8.mol
熔点
152 °C
沸点
529.0±50.0 °C(Predicted)
密度
1.1820 (estimate)
闪点
9℃
储存条件
2-8°C
溶解度
45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 0.39 mg/mL
酸度系数(pKa)
8.3(at 25℃)
形态
powder
颜色
white
水溶解性
2.058mg/L(22.5 ºC)
Merck
14,4598
CAS 数据库
52-86-8(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息
Haloperidol(52-86-8)
EPA化学物质信息
Haloperidol (52-86-8)
抗精神病药
氟哌啶醇属于丁酰苯类抗精神病药，又名氟哌丁苯、氟哌醇、卤吡醇，主要用于治疗各种急、慢性精神分裂症，躁狂症，反应性精神病及其他具有兴奋、躁动幻觉、妄想等症状的重症精神病，特别是急性青光眼和伴有攻击行为的偏执型精神分裂症，因本品心血管系不良反应较少，也可用于脑器质性精神障碍、焦虑性神经症和老年性精神障碍。
其药理作用与酚噻嗪类抗精神分裂药类似，通过阻断脑内多巴胺受体，抑制多巴胺神经原的效应，从而增快和增多脑内多巴胺的转化。有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用,阻断锥体外系多巴胺的作用较强,镇吐作用亦较强,但镇静、阻断肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱，这就需要与其它药物进行配合服用。此外，还可阻断植物神经系统的α肾上腺素受体。产生相应的生理影响。
氟哌啶醇口服后有70%被吸收，血浆蛋白结合率高。3～6小时血药浓度达峰值。半衰期约为21小时，在肝内代谢，随尿排泄。
其他常见丁酰苯类抗精神病药:苯哌利多、三氟哌啶醇、氟司必林、五氟利多。
生物活性
Haloperidol 是一种丁酰苯类的抗精神病药。
化学性质
白色或类白色结晶性粉末。熔点148-149.4℃。溶于氯仿、甲醇、丙酮、苯、稀酸，在水中的溶解度1.4mg/100ml，微溶于乙醚。无臭、无味。
用途
该品为丁酰苯类抗精神病药中最常用的药物，且列入《国家基本药物目录》。抗精神病药物，过去称为强安定剂，主要用于控制精神分裂证及其他具有幻觉、妄想、兴奋、冲动等症关的疾病。氟哌啶醇主要用于抗急、慢性精神分裂证的躁狂和幻觉，对控制兴奋躁动效果显著，但对精神分裂症的抑郁和淡漠无效。大鼠口服LD50为165mg/kg。
用途
具有较强的抗精神病和镇吐作用，主要用于抗狂躁和抗幻觉
生产方法
由4-对氯苯-4-羟基哌（见09670）与γ-氯代对氟苯丁酮缩合而得。中间体γ-氯代氟苯丁酮是由氟苯、γ-丁内酯、氯化亚砜为原料制得（见09060）。
危险品标志
T,F
危险类别码
60-61-25-36/37/38-43-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明
53-26-36/37/39-45-36/37-16
危险品运输编号
UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany
3
RTECS号
EU1575000
HazardClass
6.1(b)
PackingGroup
III
海关编码
2933399090
毒害物质数据
52-86-8(Hazardous Substances Data)
毒性
LD50 orally in rats: 165 mg/kg (Goldenthal); i.p. in mice: 60 mg/kg (Collins, Horlington)
