中文名称:

帕布昔利布盐酸盐

中文同义词:

帕博西尼盐酸盐, 一种高度选择性的CDK4/6抑制剂;帕博西林盐酸盐;帕布昔利布盐酸盐;PALBOCICLIB 盐酸盐;帕博西林;2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]-5-甲基-6-乙酰基-8-环戊基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐;盐酸帕布昔利布;CDK4和CDK6抑制剂

英文名称:

PD 0332991 HCl

英文同义词:

PD 0332991 HCl;PALBOCICLIB HCL; PD0332991 HCL;6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one hydrochloride Palbociclib (PD-0332991) HCl;Palbociclib hydrochloride, >=98%;PD-0332991 (Palbociclib);PD 0332991 hydrochloride;Palbociclib HCl;Palbociclib (hydrochloride)

CAS号:

827022-32-2

分子式:

C24H30ClN7O2

分子量:

483.9937

EINECS号:

1592732-453-0

相关类别:

细胞周期;小分子抑制剂，天然产物;原料药-API;细胞生物学试剂;Inhibitors

Mol文件:

827022-32-2.mol

储存条件 

= -70C

形态

Yellow liquid

生物活性

Palbociclib (PD-0332991) HCl是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR，InsR等没有抑制活性。Phase 3。

靶点

Target Value CDK4/CyclinD3 (Cell-free assay) 9 nM CDK4/CyclinD1 (Cell-free assay) 11 nM CDK6/CyclinD2 (Cell-free assay) 15 nM

Target

Value

CDK4/CyclinD3 (Cell-free assay)

9 nM

CDK4/CyclinD1 (Cell-free assay)

11 nM

CDK6/CyclinD2 (Cell-free assay)

15 nM

体外研究

PD 0332991 对其他蛋白激酶包括EGFR, FGFR, PGFR, IR等没有抑制效果。 PD 0332991作用于Cdk4时是非ATP竞争性抑制剂。PD 0332991抑制MDA-MB-435乳腺癌细胞，IC50为66 nM，是由于Rb 在Ser780的磷酸化作用下降。PD 0332991抑制胸苷合并到Rb阳性的人类乳腺癌，结肠癌 肺癌，及白血病的DNA中，IC50值为4 nM到0.17 μM。PD 0332991作用于Rb阴性细胞没有抑制效果。PD 0332991作用于MDA-MB-453乳腺癌细胞和结肠-205细胞使细胞积累在G1期。PD 0332991也有效作用于骨髓瘤5T33MM细胞，使细胞对Bortezomib敏感。PD 0332991抑制luminalER-阳性和HER2-增强的乳腺癌细胞系，包括MDA-MB-175 ZR-75-30 CAMA-1 MDA-MB-134 HCC-202 UACC-893 等等。在这些细胞系中，PD 0332991增强Tamoxifen和Trastuzumab 的活性。在MCF7抗Tamoxifen细胞中，PD 0332991也增强tamoxifen 的敏感性。 最新研究显示PD 0332991可以抑制恶性横纹肌样肿瘤(MRT)细胞系包括MP-MRT-AN, KP-MRT-RY, G401, KP-MRT-NS，且MRT细胞系对PD 0332991敏感性和p16表达呈负相关。

体内研究

150 mg/kg PD 0332991处理 MDA-MB-435移植瘤完全抑制肿瘤。在多种人类肿瘤移植瘤中，PD 0332991也显示广谱抗癌活性，通过除去血管中p-Rb和增殖Marker Ki-67，且调节基因使其处于E2F转录水平控制。

海关编码 

29399990