中文同义词:
4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺;莫沙必利;莫沙必利对照品;莫沙比利;4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺/莫沙必利;莫沙必利[干冰运输];4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-((4-(4-氟苄基)吗啉-2-基)甲基)苯甲酰胺
英文同义词:
4-AMINO-5-CHLORO-2-ETHOXY-N-((4-(4-FLUOROBENZYL)-2-MORPHOLINYL)METHYL)BENZAMIDE;4-AMINO-5-CHLORO-2-ETHOXY-N-[4-(4-FLUORO-BENZYL)-MORPHOLIN-2-YLMETHYL]-BENZAMIDE;4-AMINO-5-CHLORO-2-ETHOXY-N-[[[4-(4-FLUOROPHENYL)METHYL]-2-MORPHOLINYL]METHYL]-BENZAMIDE;((4-(4-fluorobenzyl)-2-morpholinyl)methyl)benzamide/mosapride;4-Amino-5-Chloro-2-Ethoxy-N-((4-(4-Fluorobenzyl)-2-Morpholinyl)Methyl)Benzamide/Mosapride;MOSAPRIDE;Mosapride reference;Mosapride/4-Amino-5-Chloro-2-Ethoxy-N-((4-(4-Fluorobenzyl)-2-Morpholinyl)Methyl)Benzamide
相关类别:
其他原料;医药原料;原料;杂质对照品;API;TAK-370, AS-4370, Gasmotin;Pharmaceutical Intermediates;Agro Products;Agonist;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Amines;Aromatics
沸点
549.2±50.0 °C(Predicted)
密度
1.272±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件
Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature
酸度系数(pKa)
13.52±0.46(Predicted)
CAS 数据库
112885-41-3(CAS DataBase Reference)
概述
莫沙必利化学名为4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺，是一种高选5-HT4受体激动剂，作用部位主要是胃和十二指肠。
用途
莫沙必利为选择性5-羟色胺(5-HT4)受体激动剂，临床上主要用于慢性胃炎、功能性消化不良、反流性食管炎及手术伴随的一系列胃肠道症状的缓解。
市场情况
莫沙必利(Mosapride)由住友大日本(Sumitomo Dainippon)开发，为选择性5-羟色4(5-HT4)受体激动剂，作为胃动力药治疗慢性胃炎相关疾病。1998年10月，该产品在日本首次上市，此后在阿根廷、印度、中美洲、中国(2001年)、韩国等国上市。2006年4月，卫材公司在10个亚洲国家包括属于东盟的国家获得莫沙必利的开发、生产和销售权。
目前，国外主要销售公司为住友大日本公司，国内主要销售公司为康弘药业。枸橼酸莫沙必利片有4个批准文号，枸橼酸莫沙必利胶囊、枸橼酸莫沙必利分散片、枸橼酸莫沙必利口服溶液各有1个批准文号。进口药品是住友大日本公司的枸橼酸莫沙必利片(商品名：加斯清)。根据米内网数据显示，康弘药业的莫沙必利片以及分散片在2016年销售额达到3亿以上。
生物活性
Mosapride是胃动力药，是选择性的5HT4激动剂。
生产方法
2-氨甲基-4-(4-氟苄基)吗啉溶于二氯甲烷，加入4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸和1-乙基-3--(3-二甲氨基丙 基)碳化二亚胺盐酸盐，在25%搅拌4h。反应液依次用水、氢氧化钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗，干燥。过
滤，减压浓缩，得到的物质用乙醇重结晶，得莫沙必利。将莫沙必利溶于乙醇，加入35%氯化氢的乙醇溶液过滤收集沉淀，用乙醇重结晶，得盐酸莫沙必利。将莫沙必利溶于热的10%枸橼酸水溶液，然后缓慢冷却过滤收集沉淀，得枸橼酸莫沙必利二水合物。
