中文名称:

哌唑嗪

中文同义词:

1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基-4-(2-呋喃基羰基))哌嗪;哌唑嗪;脉宁平;特拉唑嗪杂质15;特拉唑嗪标准品010;特拉唑嗪EP杂质K;盐酸特拉唑嗪杂质K1

英文名称:

Prazosin

英文同义词:

1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2-furanylcarbonyl)-piperazin;1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2-furanylcarbonyl)piperazine;1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2-furanylcarbonyl)piperazine.;1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2-furoyl)-piperazin;(4-(4-AMino-6,7-diMethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl)(furan-2-yl)Methanone hydrochloride salt;Terazosin EP Impurity K;Terazosin-010;Terazosin Impurity15

CAS号:

19216-56-9

分子式:

C19H21N5O4

分子量:

383.4

EINECS号:

242-885-8

相关类别:

降糖降压产品;医药原料

Mol文件:

19216-56-9.mol

熔点 

278-280°C

沸点 

510.33°C (rough estimate)

密度 

1.3275 (rough estimate)

折射率 

1.7600 (estimate)

储存条件 

Sealed in dry,2-8°C

酸度系数(pKa)

pKa 6.54(50% EtOH) (Uncertain)

水溶解性 

3.2mg/L(22.5 ºC)

产品特点

哌唑嗪( Prazosin hy drochloride) 是由美国辉瑞( Psizer ) 公司推出的一种结构全新的扩血管降压药，其不同于传统的血管扩张药，它具有扩张血管、降低血压的同时不伴有反射性地兴奋交感神经而加快心率，不刺激肾素释放甚至降低血浆肾素活性的特点，临床上对不同等级的高血压、心力衰竭等均有良好疗效。

生物活性

Prazosin是α1阻断剂，是alpha-1肾上腺素能受体的反向激动剂。

靶点

Target Value α1-adrenergic receptor ()

Target

Value

α1-adrenergic receptor ()

化学性质 

结晶，熔点278-280℃。其盐酸盐（[19237-84-4]）为白色结晶性粉末，熔点275（分解）。难溶于乙醇，略溶于等渗盐水和水中。无臭，味苦。

用途 

该品选择性地阻滞突触后触膜上的α-受体，直接松弛血管平滑肌，扩张小动脉和小静脉，减轻心脏前负荷和后负荷，是一种较新的血管扩张药。

生产方法 

3，4-二甲氧基-6-氨基苯腈在水和二氯甲烷中与硫肛光气反应得3，4-二甲氧基-6-异硫氰酰苯腈（收率94%），将其与1-（2-呋喃甲酰）哌嗪在乙酸乙酯中反应得硫脲衍生物（收率90%），再与碘甲烷进行甲基化反应后用碱处理得游离S-甲基异硫脲衍生物（收率95%）。最后将S-甲基异硫脲簿生物与氨、氯化铵、尿素在甲酰胺中反应制得哌唑嗪。

类别

有毒物品

可燃性危险特性

可燃;燃烧产生有毒氮氧化物烟雾

储运特性

库房通风低温干燥

灭火剂

干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水