中文同义词:
GLPG1690游离态;化合物GLPG1690;2-[[2-乙基-6-[4-[2-(3-羟基-1-氮杂环丁烷基)-2-氧代乙基]-1-哌嗪基]-8-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基]甲基氨基]-4-(4-氟苯基)-5-噻唑甲腈;GLPG1690游离态(GLPG-1690)
英文同义词:
GLPG-1690;2-((2-ethyl-6-(4-(2-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-2-oxoethyl)piperazin-1-yl)-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)(methyl)amino)-4-(4-fluorophenyl)thiazole-5-carbonitrile;CS-2644;GLPG 1690;GLPG1690;GLPG-1690; GLPG 1690; GLPG1690; ZIRITAXESTAT.;ziritaxestat;5-Thiazolecarbonitrile, 2-[[2-ethyl-6-[4-[2-(3-hydroxy-1-azetidinyl)-2-oxoethyl]-1-piperazinyl]-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]methylamino]-4-(4-fluorophenyl)-;GLPG11690
密度
1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
13.72±0.20(Predicted)
简介
GLPG1690是加拉帕戈斯发现的一种选择性自分泌运动抑制素，可能在特发性肺部疾病（IPF）中应用。 在一项针对健康人类志愿者的1期研究中，GLPG1690表现出了良好的安全性和耐受性，以及强烈的药效学信号暗示了靶标的参与。
临床研究
由比利时Galapagos NV公司开发的首个小分子Autotaxin（ATX，自分泌运动因子抑制剂）抑制剂Ziritaxestat（GLPG-1690）目前正在进行III期临床试验，主要治疗特发性肺纤维化（IPF）或慢性阻塞性肺疾病（COPD）。
GLPG1690是一种研究性的小分子、选择性autotaxin抑制剂。Autotaxin是产生溶血磷脂酸（LPA）的主要酶。LPA是一种众所周知的促纤维化和促炎性脂质。Galapagos公司利用其专有靶点发现平台识别出autotaxin靶点，并开发GLPG1690分子作为该靶点的抑制剂。GLPG1690目前正在进行一项治疗特发性肺纤维化的全球3期研究，以及2期NOVESA试验。GLPG1690的有效性和安全性尚未被任何监管机构确定。
生物活性
Ziritaxestat (GLPG1690)是选择性的自毒素抑制剂，IC50为131 nM，Ki值为15 nM。
靶点
Target Value
Autotaxin
() 15 nM(Ki)
