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埃替拉韦

中文名称:
埃替拉韦
中文同义词:
埃替拉韦;埃替格韦;埃替拉韦杂质;6-(3-氯-2-氟苄基)-1- [1(S)-(羟甲基)-2-甲基丙基] -7-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸;埃替拉韦/埃替格韦
英文名称:
(S)-6-(3-CHLORO-2-FLUOROBENZYL)-1-(1-HYDROXY-3-METHYLBUTAN-2-YL)-7-METHOXY-4-OXO-1,4-DIHYDROQUINOLINE-3-CARBOXYLIC ACID
英文同义词:
CS-789;CS-456;GS9137;GS-9137;GS 9137;Elvitegravir,EVG,GS-9137,JTK-303;(S)-6-(3-CHLORO-2-FLUOROBENZYL)-1-(1-HYDROXY-3-METHYLBUTAN-2-YL)-7-METHOXY-4-OXO;6-[(3-chloro-2-fluorophenyl)Methyl]-1-[(2S)-1-hydroxy-2,3-diMethylbutan-2-yl]-7-Methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid;GS 9137;JTK 303
CAS号:
697761-98-1
分子式:
C23H23ClFNO5
分子量:
447.88
EINECS号:
1592732-453-0
相关类别:
医药原料;医用原料;抑制剂;医药原料药;微生物Microbiology;原料药;小分子抑制剂;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitor;API;小分子抑制剂,天然产物;农药中间体;医药原料;医用原料;化学试剂-科研试剂
Mol文件:
697761-98-1.mol
熔点 
93-96°C
沸点 
623.6±55.0 °C(Predicted)
密度 
1.357±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 
Refrigerator
酸度系数(pKa)
0.44±0.20(Predicted)
CAS 数据库
697761-98-1
用途
埃替格韦是一类整合酶抑制剂,是第一个喹诺酮类的抗艾滋病药物。
概述
HIV整合酶抑制剂是继核苷类/非核苷类抗反转录酶抑制剂,蛋白酶抑制剂之后发现的第三类抗HIV药物。第一个整合酶抑制剂是默克公司开发的雷特格韦,于2007年被FDA批准用于HIV/AIDS感染。吉 利德科技公司开发的埃替拉韦是继雷特格韦之后FDA于2012年批准的第二个整合酶抑制剂,也是首个抗HIV的喹诺酮类整合酶抑制剂。 这两种药物的病毒学效果相似,但埃替拉韦每日只需口服一次,比雷特格韦(每日2次)的依从性更好。对其它抗艾滋病药物出现耐药的病毒也能进行抑制,具有良好的依从性和耐受性。
DTG中断-复用假说
由于埃替拉韦耐药独特,药物选择的耐药突变使得病毒复制的适应性严重受损,同时发生其他突变的能力大幅减弱。有学者提出DTG中断-复用假说,如果这一理论正确,埃替拉韦或能作为HIV功能性治愈策略的一部分。为了最大限度地抑制病毒的复制,减少单一用药产生的抗药性。 目前艾滋病治疗使用鸡尾酒疗法,采用复合制剂,通过多靶标抑制HIV的繁殖。2014年含埃替拉韦的复方制剂上市。
生物活性
Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)是一种HIV抑制剂,作用于HIV-1 IIIB,HIV-2 EHO和HIV-2 ROD,无细胞试验中IC50 分别为0.7,2.8和1.4 nM。
靶点
Target Value HIV-1 IIIB (Cell-free assay) 0.7 nM HIV-2 ROD (Cell-free assay) 1.4 nM HIV-2 EHO (Cell-free assay) 2.8 nM
Target
Value
HIV-1 IIIB (Cell-free assay)
0.7 nM
HIV-2 ROD (Cell-free assay)
1.4 nM
HIV-2 EHO (Cell-free assay)
2.8 nM
体外研究
Elvitegravir 抑制整合酶活性, IC50为 6 nM。Elvitegravir 抑制PBMC 和PA , IC50 分别为0.89和20 nM。Elvitegravir通过抑制DNA链转移而抑制HIV-1 cDNA 整合。次钠摩尔到纳摩尔水平Elvitegravir抑制HIV-1复制,包括多种亚型和多种耐药临床分离,和HIV-2 株,有效浓度为50%。Elvitegravir抑制携带抗NRTI, NNRTI,和PI相关基因型的HIV-1 临床分离。逆转录之后,蛋白裂解之前,Elvitegravir 抑制HIV复制,与整合步骤一致。Elvitegravir 抑制链转移产物的合成,IC50为54 nM。Elvitegravir通过抑制 IN-调节的链转移而抑制整合。 Elvitegravir 抑制 HIV 载体的整合,作为荧光素酶实验的阳性对照,EC50为0.8 nM。Elvitegravir抑制MLV感染的复制,IC50为5.8 nM,也抑制灵长类动物的逆转录病毒SIV(IC50为0.5 nM),说明IN抑制剂具有抗多种逆转录病毒的活性。EVG作用于外周血单个核细胞,有效作用于HIV-1和 HIV-2,且具有无血清抗病毒活性,IC50为0.3-0.9 nM。
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CAS    号: 697761-98-1
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咨询电话:15623309010
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详细介绍
英文名:
(S)-6-(3-CHLORO-2-FLUOROBENZYL)-1-(1-HYDROXY-3-MET
外观:
纯度:
请咨询卖家
分子式:
C23H23ClFNO5
分子量:
447.88
中文名称:
埃替拉韦
中文同义词:
埃替拉韦;埃替格韦;埃替拉韦杂质;6-(3-氯-2-氟苄基)-1- [1(S)-(羟甲基)-2-甲基丙基] -7-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸;埃替拉韦/埃替格韦
英文名称:
(S)-6-(3-CHLORO-2-FLUOROBENZYL)-1-(1-HYDROXY-3-METHYLBUTAN-2-YL)-7-METHOXY-4-OXO-1,4-DIHYDROQUINOLINE-3-CARBOXYLIC ACID
英文同义词:
CS-789;CS-456;GS9137;GS-9137;GS 9137;Elvitegravir,EVG,GS-9137,JTK-303;(S)-6-(3-CHLORO-2-FLUOROBENZYL)-1-(1-HYDROXY-3-METHYLBUTAN-2-YL)-7-METHOXY-4-OXO;6-[(3-chloro-2-fluorophenyl)Methyl]-1-[(2S)-1-hydroxy-2,3-diMethylbutan-2-yl]-7-Methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid;GS 9137;JTK 303
CAS号:
697761-98-1
分子式:
C23H23ClFNO5
分子量:
447.88
EINECS号:
1592732-453-0
相关类别:
医药原料;医用原料;抑制剂;医药原料药;微生物Microbiology;原料药;小分子抑制剂;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitor;API;小分子抑制剂,天然产物;农药中间体;医药原料;医用原料;化学试剂-科研试剂
Mol文件:
697761-98-1.mol
熔点 
93-96°C
沸点 
623.6±55.0 °C(Predicted)
密度 
1.357±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 
Refrigerator
酸度系数(pKa)
0.44±0.20(Predicted)
CAS 数据库
697761-98-1
用途
埃替格韦是一类整合酶抑制剂,是第一个喹诺酮类的抗艾滋病药物。
概述
HIV整合酶抑制剂是继核苷类/非核苷类抗反转录酶抑制剂,蛋白酶抑制剂之后发现的第三类抗HIV药物。第一个整合酶抑制剂是默克公司开发的雷特格韦,于2007年被FDA批准用于HIV/AIDS感染。吉 利德科技公司开发的埃替拉韦是继雷特格韦之后FDA于2012年批准的第二个整合酶抑制剂,也是首个抗HIV的喹诺酮类整合酶抑制剂。 这两种药物的病毒学效果相似,但埃替拉韦每日只需口服一次,比雷特格韦(每日2次)的依从性更好。对其它抗艾滋病药物出现耐药的病毒也能进行抑制,具有良好的依从性和耐受性。
DTG中断-复用假说
由于埃替拉韦耐药独特,药物选择的耐药突变使得病毒复制的适应性严重受损,同时发生其他突变的能力大幅减弱。有学者提出DTG中断-复用假说,如果这一理论正确,埃替拉韦或能作为HIV功能性治愈策略的一部分。为了最大限度地抑制病毒的复制,减少单一用药产生的抗药性。 目前艾滋病治疗使用鸡尾酒疗法,采用复合制剂,通过多靶标抑制HIV的繁殖。2014年含埃替拉韦的复方制剂上市。
生物活性
Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)是一种HIV抑制剂,作用于HIV-1 IIIB,HIV-2 EHO和HIV-2 ROD,无细胞试验中IC50 分别为0.7,2.8和1.4 nM。
靶点
Target Value HIV-1 IIIB (Cell-free assay) 0.7 nM HIV-2 ROD (Cell-free assay) 1.4 nM HIV-2 EHO (Cell-free assay) 2.8 nM
Target
Value
HIV-1 IIIB (Cell-free assay)
0.7 nM
HIV-2 ROD (Cell-free assay)
1.4 nM
HIV-2 EHO (Cell-free assay)
2.8 nM
体外研究
Elvitegravir 抑制整合酶活性, IC50为 6 nM。Elvitegravir 抑制PBMC 和PA , IC50 分别为0.89和20 nM。Elvitegravir通过抑制DNA链转移而抑制HIV-1 cDNA 整合。次钠摩尔到纳摩尔水平Elvitegravir抑制HIV-1复制,包括多种亚型和多种耐药临床分离,和HIV-2 株,有效浓度为50%。Elvitegravir抑制携带抗NRTI, NNRTI,和PI相关基因型的HIV-1 临床分离。逆转录之后,蛋白裂解之前,Elvitegravir 抑制HIV复制,与整合步骤一致。Elvitegravir 抑制链转移产物的合成,IC50为54 nM。Elvitegravir通过抑制 IN-调节的链转移而抑制整合。 Elvitegravir 抑制 HIV 载体的整合,作为荧光素酶实验的阳性对照,EC50为0.8 nM。Elvitegravir抑制MLV感染的复制,IC50为5.8 nM,也抑制灵长类动物的逆转录病毒SIV(IC50为0.5 nM),说明IN抑制剂具有抗多种逆转录病毒的活性。EVG作用于外周血单个核细胞,有效作用于HIV-1和 HIV-2,且具有无血清抗病毒活性,IC50为0.3-0.9 nM。
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