中文名称:

盐酸普罗帕酮

中文同义词:

3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基]-苯基]-1-丙酮盐酸盐;丙胺苯丙酮;心律平;心率平;普罗帕酮杂质9;丙胺苯丙酮杂质;普罗帕酮D5;盐酸普罗帕酮标准品

英文名称:

1-[2-[2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl]-3-phenylpropan-1-one hydrochloride

英文同义词:

1-[2-(2-HYDROXY-3-[PROPYLAMINO]-PROPOXY)PHENYL]-3-PHENYL-1-PROPANONE HYDROCHLORIDE;1-[2-[2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl]-3-phenylpropan-1-one hydrochloride;PROPAFENONE HCL;rytmonorm;sa79;wz884;Arythmol;Pronon

CAS号:

34183-22-7

分子式:

C21H28ClNO3

分子量:

377.9

EINECS号:

251-867-9

相关类别:

医药原料药-科研原料;原料药 API;小分子抑制剂，天然产物;医药原料;原料药;化合物：原料药;化合物;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sodium channel;Amines;Aromatics;Inhibitors;离子通道;膜转运;现货;原料;药物杂质及中间体;医药原料药;化工原料

Mol文件:

34183-22-7.mol

熔点 

165-1670C

储存条件 

2-8°C

溶解度 

Slightly soluble in cold water, soluble in methanol and in hot water, practically insoluble in ethanol (96 per cent).

形态

neat

最大波长(λmax)

303nm(MeOH)(lit.)

Merck 

14,7794

CAS 数据库

34183-22-7(CAS DataBase Reference)

药理作用

1．盐酸普罗帕酮为Ic类钠通道阻滞剂，是一种广谱抗心律失常药物。在离体动物心肌的实验结果指出，0.5～1μg/min时可降低收缩期的去极化作用，因而延长传导，动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长，并可提高心肌细胞阈电位，明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维，对心肌的影响较小)，也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明，治疗剂量(口服300mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延长心房及房室结的有效不应期，它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性β阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用(比维拉帕米弱100倍)，尚有轻度的抑制心肌作用，增加末期舒张压，减少搏出量，其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻度的降压和减慢心率作用。 2．离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。 3．它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。 4．大鼠口服180～360(mg/kg)/day(成人推荐用药最大剂量的12～24倍)六个月后发生肾功能异常，肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应。长期给予大鼠19倍成人推荐最大用量时可发现肝脂肪变性。

适应症

用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防。也可用于各种早搏的治疗。

药代动力学

1. 本品与血浆蛋白结合率高达93%，剂量增加，生物利用度还会提高。 2. 肝功能下降也会增加药物的生物利用度，严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。 3. 普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性。该药半衰期为3.5～4小时。本品经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分(＜1%)为原形物。 4. 不能经过透析排出。

原研及参比制剂情况

1、原研：最早由 Knoll Pharma开发，1983年在意大利上市，商品名Rytmonorm，片剂，规格150mg和300mg。随后在德国、日本(100mg和150mg)和美国等国家上市。2001年雅培制药收购了 Knoll Pharma，获得了Rytmonorm的持有权利。 2、FDA：RYTHMOL, GLAXO SMITH KLINE LLC,300mg 3、英国：PROPAFENONE NRIM 150MG TABLETS，150、300mg, NRIM LIMITED MARLBOROUGH HOUSE 4、日本：Pronon Tab. 100mg、150mg, TOA EIYO LTD. 5、国内进口情况 (1)进口： 商品名悦复隆，规格150mg，雅培生产 (2)进口本地化：无

药物相互作用

与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用可增加中枢神经系统副作用的发生。普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度，并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期，而对普罗帕酮没有影响。与华法令合用时可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高，但对其电生理参数没有影响。

生物活性

Propafenone HCl是一种典型的抗心律失常药物，用于治疗与心跳加速相关的疾病，如心房和心室心律失常。

靶点

Target Value Sodium channel

Target

Value

Sodium channel

用途 

用于预防和治疗室性或室上性异位博动、心动过速、预激综合症及电击复律后预防室颤发作等

用途 

用于预防和治疗室性或室上性异位博动、心运过速、预激缩合症及电击复律后预防室颤发作等。

危险品标志 

T,Xn

危险类别码 

46-22

安全说明 

53-36/37/39-45

WGK Germany 

3

RTECS号

UH2833000

海关编码 

2922504500

毒性

LD50 in rats (mg/kg): 18.8 i.v.; 700 orally (Hapke, Prigge)