中文名称:

沙丁胺醇

中文同义词:

柳丁氨醇;舒喘灵;舒喘宁;Α-[(叔丁基胺)甲基]-4-羟基-M-二甲苯-Α,Α′-二醇;甲醇中沙丁胺醇溶液标准物质;4-(2-(叔丁基氨基)-1-羟基乙基)-2-(羟甲基)苯酚;沙丁胺醇D9;沙丁胺醇(国家管控)

英文名称:

Salbutamol

英文同义词:

LEVALBUTEROL HCL;LEVALBUTEROL;proventil;salbutamolfreebase;sultanol;ventolin;Albuterol, α-[(tert-Butylamino)methyl]-4-hydroxy-m-xylene-α,αμ-diol;4-Hydroxy-3-hydroxymethyl-α-[(tert-butylamino)methyl]benzyl alcohol

CAS号:

18559-94-9

分子式:

C13H21NO3

分子量:

239.32

EINECS号:

242-424-0

相关类别:

原料药;对照品-杂质对照品;医药原料;小分子抑制剂;瘦肉精类;细胞生物学;法医和兽医标准品;Steroids Hormones - 13C 2H;CELLCEPT;11;减肥原料;保健品;平喘药物;杂质对照品;原料;化工原料

Mol文件:

18559-94-9.mol

熔点 

157-160℃

沸点 

381.97°C (rough estimate)

密度 

1.0700 (rough estimate)

折射率 

1.4800 (estimate)

储存条件 

?20°C

溶解度 

Sparingly soluble in water, soluble in ethanol (96 per cent).

酸度系数(pKa)

pKa 9.07(H2O t = 25.0±0.05 I = 0.10) (Uncertain);10.37(H2O t = 25.0±0.05 I = 0.10) (Uncertain)

形态

neat

水溶解性 

17.95g/L(25 ºC)

Merck 

13,215

BRN 

6405698

稳定性

Stable, but light sensitive. Incompatible with strong oxidizing agents.

InChIKey

NDAUXUAQIAJITI-UHFFFAOYSA-N

CAS 数据库

18559-94-9(CAS DataBase Reference)

EPA化学物质信息

1,3-Benzenedimethanol, .alpha.1-[[(1,1-dimethylethyl)amino]methyl]-4-hydroxy- (18559-94-9)

简介

沙丁胺醇又称舒喘灵、舒喘宁、喘特宁、嗽必妥、喘乐宁、羟甲叔丁肾上腺素，是临床上常用的一种平喘药，属选择性β2受体激动剂，能选择性激动支气管平滑肌的β2受体，有较强的支气管扩张作用。用于哮喘患者，其支气管扩张作用至少与异丙肾上腺素相同。 沙丁胺醇的化学结构与异丙肾上腺素近似，作用与后者相当或略强。在气管内吸收较慢，且不易被硫酸酯酶破坏，故作用强而持久。本品能有效地抑制组胺和致过敏性迟反应物质的释放，防止支气管痉挛。本品对心脏的β1受体的激动作用较弱，故其增加心率作用仅及异丙肾上腺素的1/10。 图1为沙丁胺醇结构式。

适应症

沙丁胺醇的适应症： 1、用于预防和治疗支气管哮喘或喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛(喘鸣)的呼吸道疾病。也可用于慢性哮喘和慢性支气管炎的维持治疗，缓解急性支气管痉挛和预防运动诱发的哮喘。 2、沙丁胺醇为短效选择性β2-受体激动药，轻、中度哮喘对吸入剂型反应快速。气雾剂规则吸入的效果比按需用药的效果差，吸入剂型不适于作长期、单一使用。 3、现代药物学将本品归为主要作用于呼吸系统的药物中的平喘药。 本信息由Chemicalbook晓楠编辑（2015-09-18）。

用法用量

沙丁胺醇可采用多种途径给药。口服给药可用于频发性或慢性哮喘控制症状和预防发作，气雾吸入给药除直接作用于呼吸道平滑肌外，小部分被吸收，循支气管静脉进入右心室然后又进入肺循环，所以这种给药方法最快，对心脏作用最小。 而口服则在血药浓度达到有效水平时方能发挥作用，并对心脏有一定的不良反应，故目前推荐气雾吸入给药。一般作为临时用药，有哮喘发作预兆或哮喘发作时，喷雾吸入，每次吸入100～200μg，即1～2喷，必要时可每隔4～8小时吸入1次，但24小时内最多不宜超过8喷。

制剂

口服制剂：沙丁胺醇片剂，每片2mg; 小于5岁，每次0.5～1mg; 5～ 14岁，每次2mg，每日3～4次。沙丁胺醇缓释片，每片8mg，成人及12岁以上儿童，每次1片，每日2次。丁胺醇缓释胶囊，每片4mg、8mg，成人1次8mg，儿童用量遵医嘱，每日2次。 气道吸入制剂：丁胺醇气雾剂，每喷0.1mg，每次1～2喷，每日3～4 次。沙丁胺醇雾化溶液，浓度0.5%，每次0.01～0.03ml/kg，用2～3ml生理盐水稀释，雾化吸入，每4～6小时雾化吸入1次。丁胺醇干粉剂，每囊泡0.2mg，每次1囊泡，每日3～4次。沙丁胺醇气雾剂(万托林气雾剂)，每瓶总重18g，内含沙丁胺醇20mg，可喷200次，每喷0.1mg，每日3次。

药物相互作用

(1) 同时应用其他肾上腺素受体激动药者，其作用与不良反应均可能加重。 (2) 并用茶碱类药时，可增加松弛支气管平滑肌的作用，也可能增加不良反应。 (3) 避免与单胺氧化酶抑制药及三环类抗抑郁药同时应用。

副作用

沙丁胺醇的常见副作用包括摇晃、头痛、心跳过速、晕眩，以及焦虑等。严重副作用则包含恶化支气管痉挛、心律不整，以及低血钾。妊娠和哺乳期间可以给药，但其安全性尚未完全明了。本品属于速效型β2肾上腺素受体激动药，可促进平滑肌舒张。

不良反应

1. 本品的支气管扩张作用可被β受体阻断剂心得安所拮抗，因此不宜与心得安同服。 2. 长期使用，与异丙肾上腺素一样，可能形成 耐受性，不仅疗效降低，而且由于对体内交感神经递质引起耐受性，可能有加重哮喘的危险。 3. 副作用主要有恶心、头痛，偶有肌肉震颤、心悸、血压波动，一般在减量后可消失，严重者应停药。 4. 心血管功能不全、高血压病人慎用。

注意事项

1.禁忌证：对本药或其他肾上腺素受体激动药过敏者。 2.慎用：高血压患者，青光眼患者，糖尿病患者，嗜铬细胞瘤患者，有动脉瘤病史者，对拟交感神经药物异常敏感者，冠状动脉供血不足者，甲状腺功能亢进患者，心律失常患者，特发性主动脉瓣肥厚性狭窄患者，老人、孕妇、哺乳期妇女。 3. 不良反应：较常见的沙丁胺醇不良反应有震颤、恶心、心悸、头痛、失眠、心率增快或心搏异常强烈。较少见的不良反应：头晕、目眩、口咽发干。罕见肌肉痉挛，过敏反应。此外，还可见低钾血症 (剂量过大时) 及口、咽刺激感。长期用药亦可形成耐受性，不仅疗效降低，且可能使哮喘加重。 4.交叉过敏：对其他肾上腺素受体激动药过敏者也可能对本药过敏。 5.用药期间应监测血钾浓度。使用沙丁胺醇预防早产的妇女，有患肺水肿的危险，应密切监测心肺功能。 参考资料：许景峰,杨本明 主编.临床处方药物手册.南京：江苏科学技术出版社.2009.

化学性质 

白色或近白色结晶性粉末。熔点157-158℃，易溶于乙醇，溶于水，略溶于乙醚。无臭，味苦。其硫酸盐为白色至淡黄色结晶性粉末。易溶于水，溶于乙醇，不溶于氯仿或乙醚。无臭，味苦。

用途 

该品为选择性兴奋支气管平滑肌内肾上腺素能β2受体，使气支管舒张而平喘。作用较异丙肾上腺素强，维持时间也长。临床主要用于支气管哮喘、喘性支气管炎等。

用途 

用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎等病症

用途 

校准仪器和装置；评价方法；工作标准；质量保证/质量控制

用途 

β2-肾上腺素受体激动剂。

类别

有毒物品

毒性分级

中毒

急性毒性

口服-大鼠 LD50: 660 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 2707 毫克/公斤

可燃性危险特性

热分解排出有毒氮氧化物烟雾

储运特性

库房通风低温干燥

灭火剂

水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂

危险品标志 

Xn,T,F

危险类别码 

22-39/23/24/25-23/24/25-11

安全说明 

36-45-36/37-16-7

危险品运输编号 

3249

WGK Germany 

3

RTECS号

ZE4400000

HazardClass 

6.1(b)

PackingGroup 

III

海关编码 

2922504500

毒害物质数据

18559-94-9(Hazardous Substances Data)