中文同义词:
盐酸马尼地平;1,4-二氢-2,6-二甲基-4-间硝基苯基-3,5-吡啶二羧酸甲酯-2-(4-二苯甲基-1-哌嗪基)乙酯盐酸盐;盐酸美尼地平;二盐酸盐马尼地平;马尼地平二盐酸盐;盐酸马尼地平杂质
英文名称:
Manidipine hydrochloride
英文同义词:
4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl)ethylmethylester,dihydrochloride;cv-4093dihydrochlorde;franidipinehydrochloride;MANIDIPINE DIHYDROCHLORIDE;MANIDIPINE HYDROCHLORIDE;1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 2-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethyl methyl ester hydrochloride;3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-, 2-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethyl methyl ester, dihydrochloride (9CI);Calslot
相关类别:
原料中间体-原料药;医药原料;抗高血压;小分子抑制剂;离子通道;膜转运;Antihypertensive;原料药;中间体;药物杂质及中间体;原料
熔点
157-163°; mp 174-180°; mp 167-170°
水溶解性
Soluble in DMSO. Slightly soluble in water and ethanol /n
CAS 数据库
89226-75-5(CAS DataBase Reference)
作用
马尼地平 可同时阻断L型和T型钙通道，对肾小球入球小动脉和出球小动脉均有扩张作用，对肾脏的保护作用优于氨氯地平。
生物活性
Manidipine 2HCl (CV-4093) 是Manidipine的盐酸盐形式，是钙通道阻断剂，IC50为2.6 nM，临床上常用于抗高血压。Phase 4。
靶点
Target Value
Calcium channel
(Guinea-pig single ventricular cells ) 2.6 nM
Calcium channel
(Guinea-pig single ventricular cells )
2.6 nM
体外研究
在−37 mV保持电位下，Manidipine在高于0.1 nM浓度时降低Ca Manidipine浓度依赖性抑制钙离子浓度响应曲线。Manidipine抑制冠状动脉和肾动脉，pIC50分别为9.3 nM和9.1 nM。 Manidipine部分抑制交感神经活性，并抑制对灌输去甲肾上腺素的平均动脉压响应。Manidipine也会抑制醛固酮分泌。Manidipine增加尿钙和尿酸。此外，Manidipine，在纳摩尔级浓度下，能够有效调节参与系膜细胞促炎性变化的基因转录。
体内研究
Manidipine (3 mg/kg 和10 mg/kg, p.o.)剂量依赖性降低三类高血压大鼠的收缩压。在10 mg/kg剂量下，Manidipine给药1小时到3小时后，能够将血压降低到正常水平；抗高血压作用至少持续8小时。 Manidipine以10 μg/kg给药时，降血压作用显著增强。 Manidipine有效抑制去极化到0 mV诱发的钙离子流。然而，低浓度的Manidipine (1-3 nM)增强-20 mV去极化脉冲诱发的钙离子流，其中静息态膜电位为-80 mV。Manidipine对钙离子流的抑制发展缓慢，并且需要10分钟达到最大抑制。
危险品运输编号
UN 2811 6.1/PG III
毒性
LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 387, 340, 222, 199 s.c.; 62.2, 68.0, 66.5, 48.8 i.p.; 190, 171, 247, 156 orally (Chiba)
