中文名称:

盐酸异丙嗪

中文同义词:

N,N,alpha-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺盐酸盐;10-(2-二甲基氨基-1-丙基)吩噻嗪盐酸盐;盐酸异丙嗪;盐酸普鲁米嗪;非那根;普鲁米近;盐酸异丙嗪粉;盐酸异丙嗪(非那根)

英文名称:

Promethazine hydrochloride

英文同义词:

10-(2-dimethylamino-1-propyl)phenothiazine hydrochloride;PROMETHAZINE HCL;PROMETHAZINE HYDROCHLORIDE;PHENERGAN;10-(2-(dimethylamino)propyl)phenothiazinemonohydrochloride;10-(2-(dimethylamino)propyl)-phenothiazinmonohydrochloride;promethazinen-(2’-dimethylamino-2’-methylethyl)phenothiazinehydrochloride;promethiazin

CAS号:

58-33-3

分子式:

C17H21ClN2S

分子量:

320.88

EINECS号:

200-375-2

相关类别:

小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;原料药;合成;抗组胺;丙嗪系列;医药原料;小分子抑制剂;化合物;其他原料药;中药对照品;对照品;医药生物化工;有机化工;中间体;医用原料;化工;盐酸异丙嗪;Active Pharmaceutical Ingredients;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur Selenium Compounds;Histamine receptor;API;COLACE;Inhibitors

Mol文件:

58-33-3.mol

熔点 

230-232°C

闪点 

9℃

储存条件 

Refrigerator

溶解度 

Very soluble in water, freely soluble in ethanol (96 per cent) and in methylene chloride.

形态

neat

PH值

pH (50g/L, 25℃) : 4.0～6.0

最大波长(λmax)

297nm(H2O)(lit.)

Merck 

14,7786

BRN 

4166397

InChIKey

XXPDBLUZJRXNNZ-UHFFFAOYSA-N

CAS 数据库

58-33-3(CAS DataBase Reference)

EPA化学物质信息

Promethazine hydrochloride (58-33-3)

概述

盐酸异丙嗪，又名非那根，是临床上常用的吩噻嗪类抗组胺药物，虽然临床报道其不良反应并不少见，但由于其作用明确，价格低廉，在基层医院仍被普遍使用。 盐酸异丙嗪是最早发现的吩噻嗪类结构的三环类抗组胺药，具有止咳功效，能够竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，对抗组胺所致之毛细血管扩张，并降低其通透性。因此，能够平复因为气管受刺激而引起的咳嗽。

药代动力学

口服或注射给药后吸收快而完全，蛋白结合率高。本品经口服或直肠给药后起效时间为20分钟，抗组胺作用一般持续时间为6-12小时，镇静作用可持续2-8小时。主要在肝内代谢，无活性的代谢物可经尿排出，经粪便排出量少。

药理作用

异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药，也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。 1、抗组胺作用：与组织释放的组胺竞争H1受体，能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩，解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。 2、止吐作用：可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。 3、抗晕动症：可能通过中枢性抗胆碱性能，作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器，主要是阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。 4、镇静催眠作用：可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。

适应症

1.皮肤黏膜的过敏：适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎， 血管舒缩性鼻炎，接触过敏源或食物而致的过敏性结膜炎，荨 麻疹，血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤 划痕症。必要时可与肾上腺素合用，作为本药的辅助剂。 2.晕动病： 防治晕车、晕船、晕飞机。 3.镇静、催眠： 适用于术前、术后和产科。此外，也可用 于减轻成人及儿童的恐惧感，呈浅睡眠状态。 4.恶心、呕吐的治疗： 适用于一些麻醉和手术后的恶心、 呕吐，也用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。 5.术后疼痛： 可与止痛药合用，作为辅助用药。

用法和用量

1.用于防止晕动症时要及早服药。 2.脱水或少尿时用量酌减，以免出现毒性反应。 3.口服时，可与食物或牛奶同时服，以减少对胃黏膜的刺激。 4.成人常用量：口服： ①抗过敏，一次12.5mg(0.5片)， 每日4次，饭后及睡前服用，必要时睡前25mg(1片); ② 止吐，开始时一次25mg(1片)，必要时可每4～6小时服12.5～ 25mg(0.5～片); ③抗眩晕，一次25mg(1片)，必要时 每日2次; ④镇静催眠，一次25～50mg(1～2片)，必要 时增倍。 5.小儿常用量： 口服： ①抗过敏，每次按体重0.125mg/ kg或按体表面积3.75mg/m2，每隔4～6小时一次，或睡前按 体重0.25～0.5mg/kg或按体表面积7.5～15mg/m2;按年龄计 算，每日量1岁以内5～10mg，1～5岁5～15mg，6岁以上 10～25mg，可1次或分2次给予; ②止吐，按体重0.25～0.5mg /kg或按体表面积7.5～15mg/m2; 必要时每隔4～6小时给药 一次; ③抗眩晕，每次按体重0.25～0.5mg/kg或按体表面积 7.5～15mg/m2; 必要时每隔12小时一次，或12.5～25mg，每 日2次; ④镇静催眠，必要时按体重0.5～1mg/kg或按体表 面积15～30mg/m2。

不良反应

异丙嗪属吩噻嗪类衍生物，小剂量时无明显副作用，但大量和长时间应用时可出现噻嗪类常见的副作用。 1.增加皮肤对光的敏感性，多噩梦，易兴奋，易激动，幻觉，中毒性谵妄，儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高。 2.用量过大的症状和体征有：手脚动作笨拙或行动古怪， 严重时倦睡或面色潮红、发热，气急或呼吸困难，心率加快[抗 毒蕈碱(M)受体效应]，肌肉痉挛，尤其好发于颈部和背部的肌肉。坐卧不宁，走行困难，头面部肌肉痉挛性抽动或双手震 颤(后者属锥体外系的效应)。 3.下列情况持续存在时应予注意：较常见的有嗜睡;较少见的有视力模糊或色盲(轻度)，头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝(儿童多见)、恶心或呕吐[进行外科手术和(或)并用其他药物时]，甚至出现黄疸。使用栓剂时可发生直肠烧灼感或刺痛。 4.心血管的不良反应很少见，可见血压增高，偶见血压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。

注意事项

1.皮肤过敏。已知对吩噻嗪类药高度过敏的病人，也对本品过敏。 2.对诊断的干扰：葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加。可干扰尿妊娠免疫试验，结果呈假阳性或假阴性。 3.下列情况应慎用：急性哮喘，膀胱颈部梗阻，骨髓抑制，心血管疾病，昏迷，闭角型青光眼，肝功能不全，高血压，胃溃疡，前列腺肥大症状明显者，幽门或十二指肠梗阻，呼吸系统疾病(尤其是儿童，服用本品后痰液黏稠，影响排痰，并可抑制咳嗽反射)，癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程度)，黄疸，各种肝病以及肾功衰竭，Reye综合征(异丙嗪所 致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆)。 4.用异丙嗪时，应特别注意有无肠梗阻，或药物的过量、中毒等问题，因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖。

用途 

适用于各种过敏性疾病和孕期呕吐。

用途 

适应证: 　　能竞争性阻断组肢 Hl受体而产生抗组胺作用，能对抗组胺所致之毛细血管扩张，降低其通透性，缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息，较盐酸苯海拉明作用强而持久。

危险品标志 

Xn,N

危险类别码 

22-36/37/38-51/53-43-20/22

安全说明 

26-36-61-60-36/37/39-28-22

危险品运输编号 

UN 2811 6.1/PG 3

WGK Germany 

3

RTECS号

SO8225000

HazardClass 

6.1(b)

PackingGroup 

III

海关编码 

29343000

毒性

LD50 i.v. in mice: 55.0 mg/kg (Rajsner)