中文同义词:
磷甲酸三钠;羧基磷酸三钠;瞵甲酸钠;膦甲酸钠;磷甲酸钠 标准品;FOSCARNET SODIUM 膦甲酸钠;富马酸氯马列斯汀 产品类别;膦羧基甲酸三钠
英文同义词:
Foscarnet sodium Trisodium phosphonoformate;a29622;Sodiumphosphonatoformate;trisodium dioxidophosphinecarboxylate oxide;trisodium phosphonato carbonate;FOSCARNET SODIUM;FOSCARNET TRISODIUM SALT;Foscavir
相关类别:
原料药;抗病毒药物;抗病源性微生物药;药物;抗病毒药;抗病毒抗感染类;医药原料;Miscellaneous Natural Products;API;Foscarnet;Antiviral;Aliphatics;Phosphorylating and Phosphitylating Agents;医药化工类;添加剂;其他原料;医药、农药及染料中间体
储存条件
Inert atmosphere,Room Temperature
CAS 数据库
63585-09-1(CAS DataBase Reference)
生物活性
Foscarnet Sodium (Phosphonoformate)通过非竞争性抑制dNTPs而抑制病毒RNA聚合酶，逆转录酶，DNA聚合酶。
靶点
Target Value
RNA polymerase
reverse transcriptase
DNA polymerase
体外研究
Foscarnet Sodium能够渗透到细胞中，通过抑制病毒DNA合成而抑制病毒复制。Foscarnet Sodium (300 μM) 作用于感染HTLV-Ⅲ的H9细胞，抑制95％以上的HTLV-Ⅲ逆转录酶活性。Foscarnet Sodium具有低的细胞毒性，在高浓度时抑制细胞增殖。0.5-1 mM Foscarnet Sodium与HeLa细胞或原代人类肺成纤维细胞温育24-48小时，抑制50％DNA合成和/或细胞增殖。 Foscarnet Sodium可以与FGF2的肝素结合结构域结合，抑制FGF2诱导的细胞增殖。Foscarnet Sodium (25 μM) 处理 HUVEC细胞48小时，降低FGF2诱导的细胞增殖，降低20%。Foscarnet Sodium (0.5-1 mM) 处理CAL-62细胞24小时，CAL-62细胞是一种表达FGF2的人类甲状腺未分化癌细胞系，降低将近80%细胞增殖。
体内研究
Foscarnet Sodium有效治疗感染病毒疾病的动物，如皮肤感染，疱疹性角膜炎，生殖器感染，或全身和去大脑内的感染。例如，病毒接种48小时后开始，30μL Foscarnet Sodium (100 mM)局部滴旋，持续4天，接种HSV-1菌株C42后，累积分减少70％以上。Foscarnet Sodium (20 mg/kg)作为气雾剂给药感染小鼠巨细胞病毒（CMV）的小鼠，引起肺部滴度降低60％。
用途
焦磷酸盐类似物，通过抑制病毒DNA聚合酶，抑制疱疹病毒的复制。和其它抗病毒药相比，无骨髓累积毒性等副作用。用于细胞巨病毒性视网膜炎。还用于治疗骨质疏松。
生产方法
方法1：在无有机碱存在下，三氯化磷和乙醇生成亚磷酸二乙酯；而在有机碱存在下，则得到亚磷酸三乙酯。亚磷酸三乙酯和氯甲酸乙酯在160℃下反应后，收集148～150℃/2.40kPa的馏分，可得膦甲酸三乙酯，收率71%。而亚磷酸二乙酯在无水乙醚中、金属钠存在下，和氯甲酸乙酯在室温下反应，也可得膦甲酸三乙酯，收率80%。
21份膦甲酸三乙酯溶于含有24份50%氢氧化钠的60份水中，回流2h。冷却过夜，过滤得4.7份膦甲酸钠的六水合物，熔点＞250℃。
方法2：新研细的氰化钠置四氯化碳中，在约10℃下滴加等摩尔的亚磷酸二乙酯，再在35℃下反应3h。过滤，浓缩，减压蒸馏，得氰代磷酸二乙酯，收率72%，沸点88～91℃/1.46kPa。将其和40%氢氧化钠一起回流2h，过滤，用水重结晶，得膦甲酸钠六水合物，收率52%，熔点＞250℃。
毒性
LD50 i.p. in mice: 2000-4000 mmol/kg (Eriksson)
