盐酸氮卓斯汀
中文名称:
盐酸氮卓斯汀
中文同义词:
4-(4-氯苄基)-2-(六氢-1-甲基-1H-氮卓-4-基)-1-(2H)-酞嗪盐酸盐;盐酸氮卓斯汀(标准品);盐酸氮卓斯汀 -D4;盐酸氮斯丁;(R)-盐酸氮卓斯汀;盐酸氮卓斯汀;盐酸氮斯汀;盐酸氮卓斯丁
英文名称:
Azelastine hydrochloride
英文同义词:
a5610;azeptin;e-0659;w-2979m;AZELASTINE HCL;AZELASTINE HYDROCHLORIDE;4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methylazepan-4-yl)-phthalazin-1-one hydrochloride;4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-1(2H)-phthalazinone Hydrochloride
CAS号:
79307-93-0
分子式:
C22H25Cl2N3O
分子量:
418.36
EINECS号:
620-469-0
相关类别:
其他科研原料药;小分子抑制剂;医药原料;神经信号;原料药;医药原料药;Antihistaminic;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Histamine receptor;Astelin
Mol文件:
79307-93-0.mol
熔点
225--2290C
储存条件
Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度
DMSO: >10mg/mL
形态
powder
颜色
white to off-white
Merck
14,906
稳定性
Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 数据库
79307-93-0(CAS DataBase Reference)
毒理作用
1.药理作用：盐酸氮卓斯汀及其主要代谢产物是组胺H1受体拮抗剂，具有抗组胺作用。
2.毒理研究：遗传毒性：Ames试验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。生殖毒性：大鼠口服盐酸氮卓斯汀30mg/kg/天对雌雄大鼠的生育力未见影响。口服68.6mg/kg/天时，大鼠的动情周期延长，交配活动及怀孕数量减少，黄体数及胚胎植入数降低，但其着床前丢失并不增加。小鼠口服68.6mg/kg/天，显示有胚胎毒性、胎。
规格及用量
鼻喷剂：10ml：10mg/瓶，喷药是保持头部直立。2mg
片剂：2mg。口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早饭1小时服用一次，晚上临睡前服用一次，或遵医嘱。
药物相关作用
在饮酒或使用中枢神经系统抑制剂时，禁用本品，否则会加重中枢神经系统抑制。口服盐酸氮卓斯汀(4mg2次/天)，同时口服西咪替丁(150mg2次/天)可使盐酸氮卓斯汀的生物利用度提高65%。口服盐酸氮卓斯汀同时分别口服红霉素(500mg3次/天，连续7天)和酮康唑(200mg2次/天，连续7天)，红霉素对盐酸氮卓斯汀的药代动力学和QT间期无影响。酮康唑对QT间期无影响，但对盐酸氮卓斯汀的血药浓度测定有干扰。
生物活性
Azelastine HCl是有效的，第二代选择性组胺拮抗剂。
靶点
Target Value
Histamine receptor
Target
Value
Histamine receptor
体外研究
在大鼠肥大RBL-2H3细胞系中，Azelastine抑制Ag和ionomycin诱导的TNF-alpha释放，IC50值分别为25.7 mM和1.66 mM。在Ag刺激的细胞中，Azelastine也抑制TNF-α的mRNA表达和TNF-α蛋白的合成和释放，并可能涉及到这些效果，Ca 2+内流。Azelastine抑制TNF-α的释放，以比在离子霉素刺激的细胞中的mRNA表达/蛋白质合成和Ca 2+内流更大，这表明Azelastine通过用信号而不是钙离子抑制TNF-α的转录和产生的。Ionomycin刺激后加入Azelastine1小时后立即阻断TNF-α的释放，而不影响钙离子的内流。Azelastine抑制ionomycin诱导的，而不是Ag诱导的蛋白激酶C至细胞膜。 在人牙龈成纤维细胞中，Azelastine盐酸（Azeptin）剂量依赖性地抑制了DNA和蛋白质的合成，也抑制人外周血淋巴细胞（PBL）的胚细胞。在小鼠腹腔巨噬细胞中，Azelastine盐酸（Azeptin）抑制诱导型一氧化氮合酶mRNA表达水平和NO的生成。 在正常的人类肥大细胞中，Azelastine抑制IL-6，TNF-α和IL-8的分泌和NF-κB的活化，以及细胞内钙离子水平。
类别
有毒物品
毒性分级
高毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 580 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 143 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氯化氢烟雾
储运特性
通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放
灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
危险品标志
Xn
危险类别码
22
RTECS号
TH9203900
海关编码
2933992600
毒性
LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 36.5, 35.5, 26.9, 30.3 i.v.; 56.4, 42.8, 43.2, 46.6 i.p.; 63.0, 54.2, 66.5, 59.6 s.c.; 124, 139, 310, 417 orally (Zechel)
