中文名称:

托吡卡胺

中文同义词:

N-乙基-N-(4-吡啶甲基)-alpha-羟甲基-苯乙酰胺;托品卡胺;托吡卡胺;托品酰胺;托品酰胺, 一种有效选择性M4拮抗剂;托吡卡胺, ≥99.0%;托品酰胺杂质;托吡卡胺 USP标准品

英文名称:

Tropicamide

英文同义词:

Tropicamide (200 mg);(2R)-N-ethyl-3-hydroxy-2-phenyl-N-(pyridin-4-ylMethyl)propanaMide;TROPICAMIDUM;TropicaMide N-Ethyl-3-hydroxy-2-phenyl-N-(pyridin-4-ylMethyl)propanaMide;Tropicamide for peak identification;n-ethyl-2-phenyl-n-(4-pyridylmethyl)-hydracrylamid;N-Ethyl-3-hydroxy-2-phenyl-N-(4-pyridinylmethyl)propanamide;n-ethyl-alpha-(hydroxymethyl)-n-(4-pyridinylmethyl)-benzeneacetamid

CAS号:

1508-75-4

分子式:

C17H20N2O2

分子量:

284.35

EINECS号:

216-140-2

相关类别:

对照品;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;医药原料;细胞信号和神经生物学;生物活性小分子;医药中间体，医药原料，精细化工品。;Aromatic Carboxylic Acids, Amides, Anilides, Anhydrides Salts;Heterocyclic Compounds;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Acetylcholine receptor;细胞生物学;Inhibitors;药物杂质及中间体;医药原料药;原料;医药、农药及染料中间体;有机中间体;化工原料

Mol文件:

1508-75-4.mol

熔点 

98 °C

沸点 

492.8±45.0 °C(Predicted)

密度 

1.161±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 4.3 mg/mL

形态

solid

酸度系数(pKa)

pKa 5.3 (Uncertain)

颜色

white

水溶解性 

0.2g/L(25 ºC)

最大波长(λmax)

254nm(HCl aq.)(lit.)

Merck 

14,9780

CAS 数据库

1508-75-4(CAS DataBase Reference)

NIST化学物质信息

Tropicamide(1508-75-4)

眼科用药

托吡卡胺是一种抗胆碱药，常温下为白色结晶性粉末，无臭，在水中微溶，在乙醇、稀盐酸、稀硫酸和氯仿中易溶，能阻滞乙酰胆碱引起的虹膜括约肌及睫状肌兴奋作用。其0.5%溶液可引起瞳孔散大;1%溶液可引起睫状肌麻痹及瞳孔散大。临床上主要用于治疗滴眼散瞳和调节麻痹。 托吡卡胺是托品酸的合成衍生物。具有较低的解离常数，眼内通透性良好，组织扩散力强，可能是其起始迅速，维持时间短的原因。本品0.5%、1%溶液滴眼后20-30分钟内散瞳及调节麻痹作用达高峰。随后作用逐渐降低，调节麻痹（残余的）２～６小时。散瞳（残余的）约7小时。托吡卡胺是类似阿托品的药物，故可使闭角型青光眼眼压急剧升高，也可能激发未被诊断的闭角型青光眼。 托吡卡胺滴眼液的睫状肌调节麻痹作用强度与剂量密切相关，其0.25%、0.5%、0.75%和1%四种浓度均有调节麻痹作用。滴眼后，最大残余调节度数分别为0.25%3.17屈光度、1%1.30屈光度。残余调节度数能保持在2.0屈光度或以下者，0.75%和1%溶液可维持40分钟，0.5%约为15分钟。1%溶液一滴滴眼后隔5~25分钟再滴第二次，能获得更满意的睫状肌麻痹作用约20~30分钟。经2~6小时能阅读书报，调节功能于6小时内恢复至滴药前水平。

生物活性

Tropicamide是一种抗胆碱，毒蕈碱受体M4亚型的选择性拮抗剂，IC50为8.0 nM。

靶点

Target Value M4 mAChR 8 nM

Target

Value

M4 mAChR

8 nM

用途 

用作抗胆碱药，散瞳药

用途 

M4毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂。

危险品标志 

Xn,Xi

危险类别码 

20/21/22-36/37/38-42/43-41-37/38-22

安全说明 

22-26-36-36/37/39

WGK Germany 

3

RTECS号

CY1487860

海关编码 

29333990